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Nepicastat (SYN-117) HCl

中文名稱：鹽酸內(nèi)匹司他

Nepicastat (SYN-117) HCl是一種有效的，選擇性的牛和人類dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羥氨）抑制劑，IC50分別為8.5 nM和9 nM，對(duì)12種其他酶13種神經(jīng)遞質(zhì)受體幾乎沒(méi)有親和力。

Nepicastat (SYN-117) HCl Chemical Structure

Nepicastat (SYN-117) HCl Chemical Structure

CAS: 170151-24-3

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Nepicastat (SYN-117) HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Hydroxylase Signaling Pathways

Hydroxylase信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Nepicastat (SYN-117) HCl是一種有效的，選擇性的牛和人類dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羥氨）抑制劑，IC50分別為8.5 nM和9 nM，對(duì)12種其他酶13種神經(jīng)遞質(zhì)受體幾乎沒(méi)有親和力。
靶點(diǎn)
Bovine dopamine-beta-hydroxylase [1] Human dopamine-beta-hydroxylase [1]
8.5 nM 9 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在體外，Nepicastat hydrochloride對(duì)牛和人多巴胺-β-羥化酶表現(xiàn)出選擇性和濃度依賴性抑制作用，IC50分別為8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride對(duì)12種其他酶和13種神經(jīng)遞質(zhì)受體具有很低的親和力。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在自發(fā)性高血壓大鼠(SHRs)的動(dòng)脈，左心室和大腦皮層中，Nepicastat hydrochloride劑量依賴性降低去甲腎上腺素含量，增加多巴胺含量和多巴胺/去甲腎上腺素比率。此外，在比格犬的組織和血漿中，Nepicastat hydrochloride也會(huì)對(duì)去甲腎上腺素，多巴胺和多巴胺/去甲腎上腺素比率產(chǎn)生相似的作用。[1]在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs體內(nèi)，Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)產(chǎn)生抗高血壓作用，并顯著降低腎臟血管阻力(38%)，增加腎血流量(22%)。[2]在患有慢性心力衰竭的狗體內(nèi)，小劑量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊亂和重塑，Nepicastat hydrochloride 和enalapril結(jié)合治療在所有使所有形態(tài)特征得到額外的改善。[3]在大鼠大腦中，50 mg/kg( i.p.)劑量的Nepicastat hydrochloride導(dǎo)致去甲腎上腺(NE)減少，并阻斷可卡因誘導(dǎo)的毒癮的恢復(fù)。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 自發(fā)性高血壓大鼠(SHRs)
Dosages ≤100 mg/kg
Administration 口服給藥

化學(xué)信息&溶解度

分子量 331.81 分子式

C14H15F2N3S.HCl
CAS號(hào) 170151-24-3 SDF Download Nepicastat (SYN-117) HCl SDF
Smiles C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 66 mg/mL ( (198.9 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
Could you please suggest a vehicle for in vivo Nepicastat HCl injection?

回答：
S2695 can be dissolved in 5% Tween 80+35% PEG 300+ddH2O at 10mg/ml clearly. When preparing the solution, we added solvents individually and in order, and the compound finally dissolved completely. Please prepare the solution each time before use.

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