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Eganelisib (IPI-549)

Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制劑，選擇性是對其他脂質(zhì)和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50為16 nM。

Eganelisib (IPI-549) Chemical Structure

Eganelisib (IPI-549) Chemical Structure

CAS: 1693758-51-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1556.1 現(xiàn)貨
5mg 876.58 現(xiàn)貨
25mg 2597.14 現(xiàn)貨
100mg 7756.79 現(xiàn)貨
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Eganelisib (IPI-549)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

PI3K Signaling Pathways

PI3K信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
RAW264.7 Function assay 30 mins Inhibition of PI3Kgamma in C5a-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as reduction in AKT phosphorylation at S473 incubated for 30 mins followed by stimulation with C5a for 3 mins by ELISA, IC50 = 0.0012 μM. 27660692
Sf9 Function assay 15 mins Inhibition of human recombinant full length N-terminal His-tagged PI3Kgamma expressed in Sf9 insect cells using diC8PIP2 as substrate incubated for 15 mins followed by substrate addition measured after 2 hr by ADP-Glo luminescence assay, IC50 = 0.016 μM. 27660692
Raji Function assay 30 mins Inhibition of PI3Kdelta in IgM-stimulated human Raji cells assessed as reduction in AKT phosphorylation at S473 incubated for 30 mins followed by stimulation with IgM for 30 mins by ELISA, IC50 = 0.18 μM. 27660692
786-O Function assay 30 mins Inhibition of PI3Kbeta in human 786-O cells assessed as reduction in AKT phosphorylation at S473 after 30 mins by ELISA, IC50 = 0.24 μM. 27660692
SKOV-3 Function assay 30 mins Inhibition of PI3Kalpha in human SKOV-3 cells assessed as reduction in AKT phosphorylation at S473 after 30 mins by ELISA, IC50 = 0.25 μM. 27660692
Sf9 Function assay 15 mins Inhibition of human recombinant full length N-terminal His6-tagged PI3K p110alpha/p85alpha coexpressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using diC8PIP2 as substrate incubated for 15 mins followed by substrate addition measured after 2 hr by ADP-Glo, IC50 = 3.2 μM. 27660692
Sf9 Function assay 15 mins Inhibition of human recombinant full length N-terminal His6-tagged PI3K p110beta/p85alpha coexpressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using diC8PIP2 as substrate incubated for 15 mins followed by substrate addition measured after 2 hr by ADP-Glo , IC50 = 3.5 μM. 27660692
Sf9 Function assay Binding affinity to human recombinant full length N-terminal His-tagged PI3Kgamma expressed in Sf9 insect cells by equilibrium fluorescence titration analysis, Kd = 0.00029 μM. 27660692
Sf9 Function assay Binding affinity to human recombinant full length N-terminal His6-tagged PI3K p110alpha/p85alpha coexpressed in baculovirus infected Sf9 insect cells by equilibrium fluorescence titration analysis, Kd = 0.017 μM. 27660692
Sf9 Function assay Binding affinity to human recombinant full length N-terminal GST-tagged PI3K p110delta/p85alpha coexpressed in baculovirus infected Sf9 insect cells by equilibrium fluorescence titration analysis, Kd = 0.023 μM. 27660692
Sf9 Function assay Binding affinity to human recombinant full length N-terminal His6-tagged PI3K p110beta/p85alpha coexpressed in baculovirus infected Sf9 insect cells by equilibrium fluorescence titration analysis, Kd = 0.082 μM. 27660692
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生物活性

產(chǎn)品描述 Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制劑，選擇性是對其他脂質(zhì)和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50為16 nM。
靶點
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
16 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 IPI-549與PI3Kγ能夠緊密結(jié)合Kd值為290 pM，對其他I型PI3K亞型的親和力弱58倍以上。在對48種突變型和非突變型蛋白激酶和脂質(zhì)激酶的實驗中，濃度為1 μM的IPI-549對它們沒有顯著的抑制作用。在PI3K-α, -β, -γ和-δ依賴性的細胞內(nèi)p-AKT實驗中，IPI-549有效抑制PI3Kγ（IC50=1.2 nM）,而對其他I類亞型具有146倍以上的選擇性。此外，IPI-549在體外抑制依賴于PI3Kγ骨髓來源細胞的遷移。在80種GPCRs、離子通道、和轉(zhuǎn)運體中，濃度為10 μM的IPI-549具有高選擇性。它具有中等的細胞透性，能夠透過Caco-2x單細胞層。在肝細胞中，代謝緩慢（t1/2 > 360 min）。對所檢測的CYP亞型（1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4）的IC50大于20μM[1]。
細胞實驗 細胞系 SKOV-3細胞
濃度 --
孵育時間 30 min
方法

將SKOV-3以200,000 cells/200 μL/well的密度接種于96孔細胞培養(yǎng)板中，培養(yǎng)于含10% FBS的RPMI-1640培養(yǎng)基中。在5% CO2、37℃培養(yǎng)箱中培養(yǎng)過夜。第二天，加入化合物，DMSO的終濃度為0.5%，在小分子化合物中孵育30分鐘（5% CO2，37℃）。然后加入預(yù)冷的Lysis buffer，將培養(yǎng)板置于冰上孵育5分鐘，3000 rpm，4℃離心5分鐘。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot p-AKT / AKT / p-p65 / p65 27642729
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在體內(nèi)模型中（小鼠、大鼠、犬類和猴子），IPI-549具有良好的口服生物利用度、低清除率、在組織中平均分布體積為1.2 L/kg。它在體內(nèi)具有良好的藥代動力學(xué)特征，能有效地、選擇性地抑制PI3Kγ。在小鼠模型中，口服IPI549能夠顯著地、劑量依賴性地減少中性粒細胞遷移。此外，在小鼠同源模型中，IPI-549通過改變腫瘤微環(huán)境中免疫細胞，可抑制腫瘤生長[1]。
動物實驗 Animal Models CD-1小鼠, Sprague-Dawley大鼠, 比格犬, 食蟹猴
Dosages 0.5-1.25 mg/mL(For PO dosing); 5-10 mg/mL(for efficacy studies); 0.25-0.4 mg/mL(for IV dosing)
Administration p.o.; i.v.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03980041 Completed
Bladder Cancer|Urothelial Carcinoma|Solid Tumor|Advanced Cancer
Infinity Pharmaceuticals Inc.|Bristol-Myers Squibb
 September 25 2019 Phase 2
NCT02637531 Unknown status
Advanced Solid Tumors (Part A/B/C/D)|Non-small Cell Lung Cancer (Part E)|Melanoma (Part E)|Squamous Cell Cancer of the Head and Neck (Part E)|Triple Negative Breast Cancer (Part F)|Adrenocortical Carcinoma (Part G)|Mesothelioma (Part G)|High-circulating Myeloid-derived Suppressor Cells (Part H)
Infinity Pharmaceuticals Inc.
 December 2015 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 528.56 分子式

C30H24N8O2
CAS號 1693758-51-8 SDF Download Eganelisib (IPI-549) SDF
Smiles CC(C1=CC2=C(C(=CC=C2)C#CC3=CN(N=C3)C)C(=O)N1C4=CC=CC=C4)NC(=O)C5=C6N=CC=CN6N=C5N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (189.19 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : ?1 mg/mL

Ethanol : ?1 mg/mL

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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