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Dutasteride
別名: GI198745, GG-745 中文名稱：度他雄胺
Dutasteride (GI198745, GG-745)是5α-還原酶抑制劑。
Dutasteride Chemical Structure
CAS: 164656-23-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Dutasteride相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Cinchonine(LA40221) Atosiban Acetate Terlipressin Acetate Exenatide Acetate (Exendin-4) | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 人類激素相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Dutasteride (GI198745, GG-745)是5α-還原酶抑制劑。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Dutasteride抑制Ⅰ型5AR和Ⅱ型5AR，其IC50分別為6 nM和7 nM。Dutasteride對Ⅰ型5AR的抑制作用是Finasteride的60倍，使酶失活的速度是Finasteride的~5倍。[1] Dutasteride抑制(3)H-T轉(zhuǎn)化為(3)H-DHT，并且如預期的，抑制LNCaP細胞中T誘導的PSA分泌和增殖。Dutasteride也會抑制LNCaP 細胞中DHT誘導的PSA分泌和細胞增殖，其IC50為1 μM。Dutasteride競爭性結(jié)合LNCaP細胞的AR，IC50 值為1.5 μM。Dutasteride (10–50 μM)在無類固醇的培養(yǎng)基中增加了細胞死亡，可能由細胞凋亡引起。[2] Dutasteride降低了雄性激素響應(yīng)(LNCaP)的和雄性激素不響應(yīng)(DU145)的人類前列腺癌(PCa)細胞系的細胞活性和增殖。在雄性激素響應(yīng)(LNCaP)的細胞中，Dutasteride導致參與雄性激素(HSD17B1;HSD17B3;CYP11B2) 的生物合成和代謝的蛋白編碼基因，雄激素受體和雄激素受體共調(diào)節(jié)因子（AR; CCND1）以及信號轉(zhuǎn)導（ERBB2;V-CAM; SOS1 ）基因的過表達，然而，減少表達的基因(KLK3; KLK2; DHCR24)為雄性激素調(diào)節(jié)因子基因(ARGs)。[3] Dutasteride抑制前列腺癌細胞中FASN mRNA，蛋白質(zhì)表達和酶活性。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Dutasteride (100毫克/千克/天)處理的完好雄性大鼠，與僅用載體處理的相比，前列腺僅有其一半大。Dutasteride口服生物有效，且由于其作用機制，它能容易地克服>99%血漿蛋白結(jié)合的潛在不利因素。[1] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03669692 | Withdrawn | Prostatic Hyperplasia Benign|Metabolic Syndrome |
Complexo Hospitalario Universitario de A Coru?a |
July 10 2018 | Not Applicable |
| NCT02839122 | Completed | Benign Prostate Hyperplasia |
Yuyu Pharma Inc. |
May 2016 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 528.53 | 分子式 | C27H30F6N2O2 |
| CAS號 | 164656-23-9 | SDF | Download Dutasteride SDF |
| Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC4=C(C=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CCC5C3(C=CC(=O)N5)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 106 mg/mL ( (200.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL (47.3 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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