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別名: PF-03394197 中文名稱:奧克拉西替尼
Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一種新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制劑,IC50分別為10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。
Oclacitinib?maleate Chemical Structure
CAS: 1640292-55-2
產(chǎn)品描述 | Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一種新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制劑,IC50分別為10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。 | ||||||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | PF-03394197抑制JAK family members,IC50為10-99 nM,對其他非JAK激酶幾乎沒有抑制作用。PF-03394197是一個非常有效的JAK1抑制劑,同時也抑制JAK1-dependent cytokines在一些抗過敏、炎癥及瘙癢反應(yīng)中的功能。它對不參與激活JAK1的細胞因子影響甚微[1]。 |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 通過口服途徑,每天處理以0.4-0.6 mg/kg的PF-03394197兩次,對于治療由于變應(yīng)性皮炎帶來的瘙癢是安全有效的。在治療期間,施以PF-03394197可在24小時內(nèi)緩解發(fā)癢,在實驗中,超過70%的實驗動物(狗)在第7天時減輕了大于50%的瘙癢反應(yīng)[2]。 |
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分子量 | 453.51 | 分子式 | C15H23N5O2S.C4H4O4 |
CAS號 | 1640292-55-2 | SDF | Download Oclacitinib?maleate SDF |
Smiles | CNS(=O)(=O)CC1CCC(CC1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (198.45 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 90 mg/mL (198.45 mM) Water : 18 mg/mL (39.69 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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