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Vilazodone HCl

別名: EMD68843,SB659746A 中文名稱：鹽酸維拉唑酮

Vilazodone(EMD68843,SB659746A)是一個(gè)組合的五羥色胺再攝取特定抑制劑（SSRI）和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑，目前正在臨床評(píng)估抑郁癥的治療。

Vilazodone HCl Chemical Structure

Vilazodone HCl Chemical Structure

CAS: 163521-08-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
50mg 800.75 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S425902 DMSO]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.9%
99.9

Vilazodone HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

5-HT Receptor Signaling Pathways

5-HT Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Vilazodone(EMD68843,SB659746A)是一個(gè)組合的五羥色胺再攝取特定抑制劑（SSRI）和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑，目前正在臨床評(píng)估抑郁癥的治療。
靶點(diǎn)
SSRI [1] 5-HT1A [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Vilazodone結(jié)合人5-HT1A受體和SERT的IC 50分別為0.2 nM和0.5 nM。Vilazodone對(duì)重組人與大鼠，豚鼠，小鼠和狨猴自然組織5-HT1A受體顯示高親和力（PKI≥9.3）。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Vilazodone選擇性增強(qiáng)大鼠前額葉皮層的血清素產(chǎn)量。在超聲發(fā)聲的焦慮大鼠模型中，Vilazodone通過(guò)行為的評(píng)價(jià)表明抗焦慮功效。在強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)中，單劑量Vilazodone也顯示有效。[1] Vilazodone（1-10 毫克/千克，口服）劑量依賴性地置換體內(nèi)[3 H] DASB（N，N-二甲基-2 -（2-氨基-4-氰基苯硫基）芐胺）結(jié)合大鼠大腦皮質(zhì)和海馬，表明Vilazodone在體內(nèi)占據(jù)5 - 羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白。在自由活動(dòng)大鼠額葉皮質(zhì)中，Vilazodone（10 毫克/公斤，口服）被證實(shí)會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞外5-HT增加2倍，但去甲腎上腺素或多巴胺水平?jīng)]有改變。[2] 在大鼠中，Vilazodone在劑量高于5 毫克/公斤時(shí)影響了驚嚇的應(yīng)激增強(qiáng)作用。在10毫克/千克劑量時(shí)，Vilazodone增加了驚嚇的壓力升高。Vilazodone（20 毫克/公斤和40 毫克/公斤）抑制驚嚇的應(yīng)激增強(qiáng)作用的影響。在大鼠中，所有劑量的Vilazodone增加了驚嚇的壓力升高。[3] 在豚鼠中縫背核中，Vilazodone在100 nM時(shí)對(duì)5-HT的流出沒(méi)有影響，但在1 mM時(shí)顯著降低5-羥色胺的外排。在豚鼠中縫背核中，Vilazodone顯著增加5 - 羥色胺再吸收半衰期。[4]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 477.99 分子式

C26H27N5O2.HCl
CAS號(hào) 163521-08-2 SDF Download Vilazodone HCl SDF
Smiles C1CN(CCN1CCCCC2=CNC3=C2C=C(C=C3)C#N)C4=CC5=C(C=C4)OC(=C5)C(=O)N.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (198.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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