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MI-463

MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制劑,IC50為15.3 nM。

MI-463 Chemical Structure

MI-463 Chemical Structure

CAS: 1628317-18-9

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99.83

MI-463相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制劑,IC50為15.3 nM。
靶點
Menin-MLL interaction [1]
(Cell-free assay)
15.3 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 MI-463在MLL白血病細(xì)胞中具有精準(zhǔn)有效的活性。MI-463 results能導(dǎo)致MLL白血病細(xì)胞大幅度生長抑制,GI50為0.23 μM。MI-463可誘導(dǎo) MLL leukemia cells分化,在MLL白血病中,處理以亞微摩爾(0.1-1 μM)MI-463也會導(dǎo)致Hoxa9和Meis1的表達(dá)顯著減少、MLL融合蛋白的下游靶標(biāo)顯著上調(diào)[1]。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 白血病細(xì)胞(leukemia cells)
濃度 --
孵育時間 6 或 7 天
方法 在細(xì)胞生存活力實驗中,用所需檢測化合物或0.25% DMSO(對照)對白血病細(xì)胞(leukemia cells)進(jìn)行處理,在37℃下處理7天。在第四天時,更換新培養(yǎng)基,重新加入化合物。用MTT cell proliferation assay kit進(jìn)行增殖檢驗,在570 nm處讀取吸光值。用該化合物處理細(xì)胞6天后(第3天更換培養(yǎng)基),應(yīng)用RT-PCR來檢測menin-MLL抑制劑對表達(dá)水平的影響作用,用該化合物處理細(xì)胞6天后(第3天更換培養(yǎng)基)。對于細(xì)胞分化檢測試驗,menin-MLL抑制劑處理細(xì)胞7天瘞?瘺