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PLX51107

PLX51107是一種新型的BET抑制劑，對(duì)BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1區(qū)IC50值分別為1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而對(duì)其BD2區(qū)的IC50值分別為5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107僅對(duì)CBP和EP300 (p300)的溴區(qū)具有顯著的相互作用，Kd值在100 nM以內(nèi)。

PLX51107 Chemical Structure

PLX51107 Chemical Structure

CAS: 1627929-55-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2121.21 現(xiàn)貨
2mg 958.5 現(xiàn)貨
5mg 1941.67 現(xiàn)貨
25mg 5815.85 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S873901 DMSO]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.88%
99.88

PLX51107相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathways

Epigenetic Reader Domain信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 PLX51107是一種新型的BET抑制劑，對(duì)BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1區(qū)IC50值分別為1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而對(duì)其BD2區(qū)的IC50值分別為5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107僅對(duì)CBP和EP300 (p300)的溴區(qū)具有顯著的相互作用，Kd值在100 nM以內(nèi)。
靶點(diǎn)
BRD2 BD1 [1]
(Cell-free assay)		 BRD4 BD1 [1]
(Cell-free assay)		 BRD3 BD1 [1]
(Cell-free assay)		 BRDT BD1 [1]
(Cell-free assay)		 BRD2 BD2 [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
1.6 nM(Kd) 1.7 nM(Kd) 2.1 nM(Kd) 5 nM(Kd) 5.9 nM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在一組培養(yǎng)細(xì)胞中，給予短時(shí)間（4小時(shí)）PLX51107處理，可導(dǎo)致c-Myc水平急劇下調(diào)，但并不立即引起凋亡反應(yīng)。在加長(zhǎng)處理時(shí)間后（16小時(shí)或更長(zhǎng)的連續(xù)培養(yǎng)），PLX51107誘導(dǎo)凋亡。PLX51107可引起p21和IκBα的積累、降低cMYC水平、調(diào)節(jié)促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白的表達(dá)[1]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

PLX51107在小鼠中耐受良好。在嚙齒類動(dòng)物和狗中，PLX51107的半衰期相對(duì)較短，小于3小時(shí)。在慢性淋巴細(xì)胞性白血病和侵襲性淋巴瘤的臨床前動(dòng)物模型中，PLX51107具有抗腫瘤活性[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models CD-1小鼠, Sprague-Dawley大鼠, 比格犬
Dosages 1 mg/kg (小鼠和大鼠); 0.5 mg/kg (狗)
Administration 靜脈注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02683395 Terminated
Solid Tumors|Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome|Non-Hodgkin''s Lymphoma
Plexxikon
 March 2016 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 438.48 分子式

C26H22N4O3
CAS號(hào) 1627929-55-8 SDF --
Smiles CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C(=CN3C(C)C4=CC=CC=N4)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O)N=C2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (200.69 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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