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CC-90003
CC-90003是一種ERK1/2的不可逆性抑制劑，IC50為10-20 nM，具有良好的激酶選擇性。
CC-90003 Chemical Structure
CAS: 1621999-82-3
產(chǎn)品質(zhì)控
CC-90003相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CC-90003是一種ERK1/2的不可逆性抑制劑，IC50為10-20 nM，具有良好的激酶選擇性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在對347種激酶的生化試驗、細胞實驗和質(zhì)譜分析中，CC-90003強效地抑制ERK1和ERK2的激酶活性，IC50在10-20 nM質(zhì)檢，具有良好的激酶選擇性。在包含258種激酶的激酶庫中，CC-90003對其中213種激酶的抑制作用小于50%，對其中28種激酶具有中等抑制活性（50%-80%抑制作用），對17種激酶具有顯著抑制作用（>80%)。在具有BRAF V600E突變黑色素瘤細胞系A(chǔ)375細胞中進行激酶篩選，在194種激酶中僅有5種(ERK1, ERK2, MKK4, MKK6和FAK)被1 mM CC-90003顯著抑制（>80%）。而同樣濃度對40種非激酶的酶類和受體沒有顯著抑制活性（<14%）。通過迭代分析，在細胞中，除了ERK1/2，只有三種激酶在生物學相關(guān)濃度下被CC-90003抑制：KDR, FLT3和PDGFRa。具有BRAF突變的腫瘤細胞對CC-90003特別敏感。在多數(shù)情況下（并非所有情況），CC-90003對具有KRAS突變的PDAC、肺癌和結(jié)腸癌細胞株具有毒性作用。CC-90003并不顯著抑制正常肺成纖維細胞或氣道上皮細胞的增殖[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | KRAS突變的細胞系 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 將細胞鋪于含90 ml生長培養(yǎng)基的96孔板中，細胞密度為3,000 cells/孔。將細胞孵育過夜（37℃，5% CO2）。第二天，加入不同濃度化合物和DMSO對照。72小時后檢測細胞活力。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在HCT-116移植瘤體內(nèi)模型中，一定范圍內(nèi)（12.5 mg b.i.d.-100 mg qd）CC-90003耐受性良好，而50 mpk b.i.d.和75 mpk b.i.d.在給藥6-18天時引起動物死亡。一天一次和一天兩次給藥頻率都能引起腫瘤生長被抑制。在檢測的三種KRAS突變的人類移植瘤模型中，CC-90003都具有抗腫瘤活性[1]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雌性無胸腺裸鼠（皮下注射5×106 HCT-116癌細胞形成腫瘤） |
| Dosages | 100 mg/kg qd 和 50 mg/kg qd; 25 mg/kg b.i.d. 和 12.5 mg/kg b.i.d. | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02313012 | Terminated | Neoplasm Metastasis |
Celgene |
January 5 2015 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 458.44 | 分子式 | C22H21F3N6O2 |
| CAS號 | 1621999-82-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC(=C(C=C1)NC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC(=NC=C3C)OC)NC(=O)C=C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (200.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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