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Alofanib (RPT835)

Alofanib (RPT835)是一種新型的、選擇性FGFR2變構(gòu)抑制劑，在KATO III細(xì)胞中對(duì)FGF2誘導(dǎo)的FRS2α磷酸化具有顯著的抑制效果，IC50小于10 nM。在細(xì)胞中，它對(duì)依賴于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平?jīng)]有直接作用，對(duì)FGF2-FGFR2的結(jié)合沒(méi)有影響。

Alofanib (RPT835) Chemical Structure

Alofanib (RPT835) Chemical Structure

CAS: 1612888-66-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1203.97 現(xiàn)貨
25mg 3849.97 現(xiàn)貨
100mg 9582.59 現(xiàn)貨
1g 37429.23 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S875401 DMSO]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.76%
99.76

Alofanib (RPT835)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

FGFR Signaling Pathways

FGFR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Alofanib (RPT835)是一種新型的、選擇性FGFR2變構(gòu)抑制劑，在KATO III細(xì)胞中對(duì)FGF2誘導(dǎo)的FRS2α磷酸化具有顯著的抑制效果，IC50小于10 nM。在細(xì)胞中，它對(duì)依賴于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平?jīng)]有直接作用，對(duì)FGF2-FGFR2的結(jié)合沒(méi)有影響。
靶點(diǎn)
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在SKOV3細(xì)胞系中，Alofanib主要誘導(dǎo)以caspase-3、PARP和Bcl-2斷裂為特征的凋亡。Alofanib對(duì)卵巢癌細(xì)胞的毒性作用低[1]。Alofanib抑制FRS2α的磷酸化，在表達(dá)不同F(xiàn)GFR2亞型的癌細(xì)胞中，IC50分別為7 nM和9 nM。在4種代表不同腫瘤類型的細(xì)胞系中（三陰性乳腺癌、黑素瘤和卵巢癌），alofanib抑制FGF介導(dǎo)的細(xì)胞增殖，GI50值在16-370 nM范圍內(nèi)。Alofanib以濃度依賴性的方式抑制人源和小鼠內(nèi)皮細(xì)胞的增殖和遷移（GI50為11-58 nM）[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 SKOV3細(xì)胞
濃度 0-1 μM
孵育時(shí)間 72 h
方法

用不同濃度（10, 100和1000 μM）的alofanib處理細(xì)胞72小時(shí)，獲取細(xì)胞裂解液，用于western blot分析。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

靜脈注射的alofanib可顯著的增強(qiáng)paclitaxel和carboplatin的組合效應(yīng)。在卵巢癌小鼠模型中，Alofanib抑制血管生成[1]。在FGFR驅(qū)動(dòng)的人類腫瘤移植瘤模型中，口服alofanib的耐受性良好，具有有效的抗腫瘤活性[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57Bl/6 × DBA/2 F1小鼠
Dosages 15 mg/kg/d
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 413.40 分子式

C19H15N3O6S
CAS號(hào) 1612888-66-0 SDF --
Smiles CC1=CC(=C(C=C1C2=CN=CC=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)C(=O)O)[N+](=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 83 mg/mL ( (200.77 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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