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CW069
CW069 是一種變構選擇性microtubule motor protein HSET抑制劑，IC50為75 μM, 其選擇性顯著高于KSP.
CW069 Chemical Structure
CAS: 1594094-64-0
產(chǎn)品質控
CW069相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CW069 是一種變構選擇性microtubule motor protein HSET抑制劑，IC50為75 μM, 其選擇性顯著高于KSP. | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 變構的，HSET-選擇性抑制劑。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CW069增加含有多余中心體的N1E-115細胞中多級紡錘體，而不改變正常人皮膚成纖維細胞中兩極紡錘體的形態(tài)。CW069抑制癌癥N1E-115細胞的生長，IC50 為10 μM，但是不影響NHDF或原代人骨髓細胞的生長。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外酶催化的ATPase試驗 | |||
| 優(yōu)化該協(xié)議用于全長，N端，6His標記的HSET 和KSP，并測量MT-刺激的蛋白質活性。通過丙酮酸激酶/乳酸脫氫酶反應將ATP的水解與NADH的氧化耦合，從而以分光光度法觀察HSET/KSP 的Gsp合成酶活性的抑制。試驗通過將純化的Gsp合成酶/酰胺酶(12.8 nM)加入試驗混合物起始，試驗混合物包含以下成分(終濃度)：6 nM蛋白質，0.07 mg/ml MTs (大學生物制劑)，1.56 mM 谷胱甘肽，10 mM 亞精胺，2 mM ATP，2.7 mM MgCl2，1 mM磷酸(烯醇)-丙酮酸，0.2 mM NADH，50 μg/ml 乳酸脫氫酶，100 μg/ml 丙酮酸激酶，以及不同濃度的抑制劑，均溶解在50 mM Na PIPES (pH 6.8)中，溫度為37°C。ADP-Glo檢測試驗(Promega)根據(jù)制造商的指示進行。所有化合物使用多點BioMek Nxp進行。板使用Pherastar酶標儀讀取。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | N1E-115細胞，NHDF和初級人骨髓細胞 | ||
| 濃度 | ~400 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 細胞在DMEM中在37°C和5% CO2下培養(yǎng)，用10%胎牛血清(FCS)增補。在磺酰羅丹明B比色(SRB)試驗中，所有使用的化合物溶解在DMSO中，并在培養(yǎng)基中稀釋為0.2% DMSO的終濃度。對于SRB試驗和活細胞成像，將細胞以2,500細胞/孔的密度接種在96孔板。24小時后，細胞用化合物處理72小時，每個濃度重復3個孔。對于SRB試驗，細胞隨后用三氯乙酸(TCA)固定，并用SRB著色。熒光性使用Infinite 200 PRO板閱讀器在545 nm波長下定量。化合物處理的孔與溶劑對照孔進行比較，導致50%溶劑對照組細胞生長的化合物濃度定為IC50濃度，使用Graphpad PRISM 6計算。每個試驗至少進行三次生物學平行測定。 | |||
化學信息&溶解度
| 分子量 | 500.33 | 分子式 | C23H21IN2O3 |
| CAS號 | 1594094-64-0 | SDF | Download CW069 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CC(C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)I)C(=O)O)NCC3=CC=CC=C3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.86 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (7.99 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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