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NSC 632839

NSC 632839不僅是一種DUB抑制劑,也是一種deSUMOylase抑制劑,作用于USP2, USP7,和SENP2, EC50分別為45 μM, 37 μM和9.8 μM。

NSC 632839 Chemical Structure

NSC 632839 Chemical Structure

CAS: 157654-67-6

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批次: S492202 DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.32%
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生物活性

產品描述 NSC 632839不僅是一種DUB抑制劑,也是一種deSUMOylase抑制劑,作用于USP2, USP7,和SENP2, EC50分別為45 μM, 37 μM和9.8 μM。
特性 在誘導E1A和E1A/C9DN細胞凋亡方面,NSC 632839比NSC 144303作用效果稍弱。
靶點
SENP2 [1]
(Cell-free assay)
USP7 [1]
(Cell-free assay)
USP2 [1]
(Cell-free assay)
9.8 μM(EC50) 37 μM(EC50) 45 μM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 NSC 632839 抑制純化的USP2-和USP7調節(jié)的Ub-PLA2裂解。在實驗濃度范圍內(1.2-150 μM)不抑制受體酶PLA2,說明NSC 632839選擇性抑制異肽酶。[1] NSC 632839作用于E1A和E1A/C9DN細胞,在沒有功能性caspase-9存在時,能夠維持caspase-3/caspase-7活性。NSC 632839作用于E1A和E1A/C9DN細胞,誘導細胞凋亡,IC50分別為15.65 μM和16.23 μM。NSC-632839 (10 μM)作用于表達HA標簽泛素的E1A細胞,促進多聚泛素的累積。 NSC-632839 (10 μM)作用于E1A細胞,在一個時間過程分析中,顯著增加Noxa和Mcl-1水平。與Etoposide相比,NSC-632839(10 μM)作用于具有完整線粒體外膜的細胞,促進更高比例的線粒體分裂。[2]

化學信息&溶解度

分子量 339.86 分子式

C21H21NO.HCl

CAS號 157654-67-6 SDF Download NSC 632839 SDF
密度 g/mL
Smiles CC1=CC=C(C=C1)C=C2CNCC(=CC3=CC=C(C=C3)C)C2=O.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 7 mg/mL ( (20.59 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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