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Cisplatin

別名: NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP 中文名稱:順鉑

鉑類藥物不建議使用DMSO溶解,易失活!

Cisplatin是一種無機鉑絡合物,在腫瘤細胞中能夠通過形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并誘導autophagy在溶液中不穩(wěn)定,請現(xiàn)配現(xiàn)用!鉑類藥物不建議用DMSO溶解,易失活!

Cisplatin Chemical Structure

Cisplatin Chemical Structure

CAS: 15663-27-1

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mg 466.83 現(xiàn)貨
50mg 573.61 現(xiàn)貨
200mg 1139.36 現(xiàn)貨
1g 3104.01 現(xiàn)貨
10g 14496.3 現(xiàn)貨
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常與Cisplatin一起在實驗中被使用的化合物

Ceralasertib (AZD6738)


探索增強順鉑抗腫瘤作用的聯(lián)合效應,以解決體內(nèi) ATM 缺陷的非小細胞肺癌。

Vendetti FP, et al. Oncotarget. 2015 Dec 29; 6(42): 44289–44305.

Olaparib (AZD2281)


順鉑與奧拉帕尼聯(lián)用在抑制卵巢癌細胞增殖方面表現(xiàn)出顯著的協(xié)同作用。

Gao J, et al. Exp Ther Med. 2021;22(3):935.

Berzosertib (VE-822)


Berzosertib (VX-970) 與順鉑聯(lián)合使用時,可增強順鉑在患者來源的肺腫瘤異種移植物中的療效。

Hall AB, et al. Oncotarget. 2014;5(14):5674-5685.

Durvalumab (anti-PD-L1)


順鉑與 durvalumab 聯(lián)合治療小細胞肺癌 (SCLC) 可以發(fā)揮協(xié)同作用。

Tsvetkova D, et al. Molecules. 2022;27(8):2466. Published 2022 Apr 11.

Elimusertib (BAY-1895344)


BAY 1895344和順鉑聯(lián)合治療對人HT-29結直腸癌細胞的體外增殖具有很強的協(xié)同活性。

Wengner AM, et al. Mol Cancer Ther. 2020 Jan;19(1):26-38.

Cisplatin相關產(chǎn)品

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
OVC cells (A2780, TOV-112D, and cis-A2780) Cell Cytotoxicity Assay 0.5, 1, 2.5, 5, 10, 20, and 50 μM 48 h Combination of cisplatin and MEK inhibitor cobimetinib (10 nM) enhances cell death in three ovarian cancer cell lines (A2780, TOV-112D, and cis-A2780). 31057611
Human osteosarcoma cells (HOS, 143B, U2OS and MG?63) Cell cycle analysis 2 μM 48 h Cisplatin treatment markedly increased the G2/M population in all cell lines. 31059083
HCC cell lines HepG2 and Huh7 Cell viability assay 0-30 μM 48 h CD133+ HCC cells exhibit resistance to cisplatin. 31056532
Saos-2 cells qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
OHS-50 cells qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
SK-N-MC cells qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Cisplatin是一種無機鉑絡合物,在腫瘤細胞中能夠通過形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并誘導autophagy。在溶液中不穩(wěn)定,請現(xiàn)配現(xiàn)用!鉑類藥物不建議用DMSO溶解,易失活!
特性 Cisplatin是最廣泛使用的且最有力的化療藥物之一。不建議使用DMSO溶解。[7]
靶點
DNA synthesis [1]
(Tumor cells)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Cisplatin 通過與DNA相互作用形成DNA交聯(lián)劑誘導細胞毒性,激活多條信號轉(zhuǎn)導通路, 包括Erk, p53, p73, 和MAPK,其中對激活凋亡影響最大。[1]

Cisplatin (30 μM) 處理 HeLa 細胞6小時,顯著激活Erk,持續(xù)到隨后的14個小時期間。Cisplatin 還具有有效的抗腫瘤活性,誘導腫瘤細胞死亡[2]。

Cisplatin可引起腎小管上皮細胞(RPTC)發(fā)生細胞凋亡,引起細胞收縮,使caspase 3活性提高50倍,磷脂酰絲氨酸外翻提高4倍,染色質(zhì)凝集和DNA倍性分別提高5 和15倍。[4]

Cisplatin (800 μM)處理 RPTC 4個小時,產(chǎn)生細胞壞死的典型特征。[5]

細胞實驗 細胞系 白血病 L1210/0 細胞
濃度 7 μg/mL
孵育時間 2 小時
方法

L1210/0細胞培養(yǎng)在McCoy's 5A培養(yǎng)基中,培養(yǎng)基中補充有 15% calfserum, 和Fungizone,在 37°C下含5% CO2的培養(yǎng)箱中做懸浮培養(yǎng),細胞呈指數(shù)生長趨勢。Cisplatin (7 μg/mL) 在37°C下處理L1210/0 細胞2小時。為了測量生長抑制情況,進行細胞離心,洗滌一次,再按30 × 103 - 50 × 103 個細胞/mL的密度懸浮于新鮮培養(yǎng)基中,再溫育3天。使用庫氏計數(shù)儀測定細胞數(shù)。使用同等體積的0.4% 臺酚藍對細胞進行等分稀釋。生存力表示為不含臺酚藍的細胞百分數(shù)。上述與Cisplatin溫育的細胞 也稀釋成0.1%瓊脂,生長2周,計算菌落數(shù)。

實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot ATF3 FEN1 PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3 LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1 p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR 20651982
Immunofluorescence H2A.X / RPA γ-H2A.X / 53BP1 N-cadherin / E-cadherin / Vimentin LC3B 28993682
Growth inhibition assay Cell viability 26062553
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Cisplatin已被證實可有效作用于多種動物腫瘤模型,抑制腫瘤生長,包括頭頸部腫瘤移植瘤,宮頸鱗狀細胞癌移植瘤,睪丸癌移植瘤,卵巢癌移植瘤,乳腺癌移植瘤,結腸癌移植瘤,肝母細胞瘤移植瘤,等等。Cisplatin (5 mg/kg) 在實驗第一天和第七天靜脈注射處理漿性移植瘤Ov.Ri(C) 和 OVCAR-3,腫瘤生長抑制率 (TGI)分別為 77.5% 和85.1%。[6]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06356155 Not yet recruiting
Urothelial Carcinoma
University of Michigan Rogel Cancer Center
October 2024 Phase 2
NCT06393816 Not yet recruiting
Large Cell Neuroendocrine Carcinoma of the Lung
Centre Leon Berard|Groupe Fran?ais de Pneumo-Cancérologie
May 2024 Phase 2
NCT06406465 Not yet recruiting
Carcinoma Neuroendocrine|Tumor Neuroendocrine|Tumors Neuroendocrine|Neuroendocrine; Carcinoma|Small Cell; Receptors
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
May 15 2024 Phase 2
NCT04915183 Recruiting
Hearing Loss|Head and Neck Cancer
National Institute on Deafness and Other Communication Disorders (NIDCD)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
May 15 2024 Phase 2

化學信息&溶解度

分子量 300.05 分子式

Cl2H6N2Pt

CAS號 15663-27-1 SDF Download Cisplatin SDF
Smiles [NH2-].[NH2-].Cl[Pt+2]Cl
儲存條件(自收到貨起) 2年 4°C(避光) 粉末 此產(chǎn)品性質(zhì)不穩(wěn)定,需現(xiàn)配現(xiàn)用!建議您購買分裝規(guī)格,或者在收到貨后進行分裝。

體外溶解度
批次:

DMF : 15 mg/mL (49.99 mM)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
What is the appropriate concentration of DMF for cell culture and animal study?

回答:
It depends on the cell type. The final concentration of DMF should be better limited to less than 0.1% if possible, or below 1%. Using saline as a vehicle for cisplatin at up to 3mg/ml is recommended. it's a suspension and can be administrated via oral gavage.

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