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別名: NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP 中文名稱:順鉑
鉑類藥物不建議使用DMSO溶解,易失活!
Cisplatin是一種無機鉑絡合物,在腫瘤細胞中能夠通過形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并誘導autophagy。在溶液中不穩(wěn)定,請現(xiàn)配現(xiàn)用!鉑類藥物不建議用DMSO溶解,易失活!
Cisplatin Chemical Structure
CAS: 15663-27-1
Vendetti FP, et al. Oncotarget. 2015 Dec 29; 6(42): 44289–44305.
Tsvetkova D, et al. Molecules. 2022;27(8):2466. Published 2022 Apr 11.
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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OVC cells (A2780, TOV-112D, and cis-A2780) | Cell Cytotoxicity Assay | 0.5, 1, 2.5, 5, 10, 20, and 50 μM | 48 h | Combination of cisplatin and MEK inhibitor cobimetinib (10 nM) enhances cell death in three ovarian cancer cell lines (A2780, TOV-112D, and cis-A2780). | 31057611 |
Human osteosarcoma cells (HOS, 143B, U2OS and MG?63) | Cell cycle analysis | 2 μM | 48 h | Cisplatin treatment markedly increased the G2/M population in all cell lines. | 31059083 |
HCC cell lines HepG2 and Huh7 | Cell viability assay | 0-30 μM | 48 h | CD133+ HCC cells exhibit resistance to cisplatin. | 31056532 |
Saos-2 cells | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | |||
OHS-50 cells | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | |||
SK-N-MC cells | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | |||
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產(chǎn)品描述 | Cisplatin是一種無機鉑絡合物,在腫瘤細胞中能夠通過形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并誘導autophagy。在溶液中不穩(wěn)定,請現(xiàn)配現(xiàn)用!鉑類藥物不建議用DMSO溶解,易失活! | |
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特性 | Cisplatin是最廣泛使用的且最有力的化療藥物之一。不建議使用DMSO溶解。[7] | |
靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Cisplatin 通過與DNA相互作用形成DNA交聯(lián)劑誘導細胞毒性,激活多條信號轉(zhuǎn)導通路, 包括Erk, p53, p73, 和MAPK,其中對激活凋亡影響最大。[1] Cisplatin (30 μM) 處理 HeLa 細胞6小時,顯著激活Erk,持續(xù)到隨后的14個小時期間。Cisplatin 還具有有效的抗腫瘤活性,誘導腫瘤細胞死亡[2]。 Cisplatin可引起腎小管上皮細胞(RPTC)發(fā)生細胞凋亡,引起細胞收縮,使caspase 3活性提高50倍,磷脂酰絲氨酸外翻提高4倍,染色質(zhì)凝集和DNA倍性分別提高5 和15倍。[4] Cisplatin (800 μM)處理 RPTC 4個小時,產(chǎn)生細胞壞死的典型特征。[5] |
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細胞實驗 | 細胞系 | 白血病 L1210/0 細胞 | ||
濃度 | 7 μg/mL | |||
孵育時間 | 2 小時 | |||
方法 | L1210/0細胞培養(yǎng)在McCoy's 5A培養(yǎng)基中,培養(yǎng)基中補充有 15% calfserum, 和Fungizone,在 37°C下含5% CO2的培養(yǎng)箱中做懸浮培養(yǎng),細胞呈指數(shù)生長趨勢。Cisplatin (7 μg/mL) 在37°C下處理L1210/0 細胞2小時。為了測量生長抑制情況,進行細胞離心,洗滌一次,再按30 × 103 - 50 × 103 個細胞/mL的密度懸浮于新鮮培養(yǎng)基中,再溫育3天。使用庫氏計數(shù)儀測定細胞數(shù)。使用同等體積的0.4% 臺酚藍對細胞進行等分稀釋。生存力表示為不含臺酚藍的細胞百分數(shù)。上述與Cisplatin溫育的細胞 也稀釋成0.1%瓊脂,生長2周,計算菌落數(shù)。 |
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實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
Western blot | ATF3 FEN1 PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3 LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1 p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR |
![]() |
20651982 | |
Immunofluorescence | H2A.X / RPA γ-H2A.X / 53BP1 N-cadherin / E-cadherin / Vimentin LC3B |
![]() |
28993682 | |
Growth inhibition assay | Cell viability |
![]() |
26062553 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Cisplatin已被證實可有效作用于多種動物腫瘤模型,抑制腫瘤生長,包括頭頸部腫瘤移植瘤,宮頸鱗狀細胞癌移植瘤,睪丸癌移植瘤,卵巢癌移植瘤,乳腺癌移植瘤,結腸癌移植瘤,肝母細胞瘤移植瘤,等等。Cisplatin (5 mg/kg) 在實驗第一天和第七天靜脈注射處理漿性移植瘤Ov.Ri(C) 和 OVCAR-3,腫瘤生長抑制率 (TGI)分別為 77.5% 和85.1%。[6] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06356155 | Not yet recruiting | Urothelial Carcinoma |
University of Michigan Rogel Cancer Center |
October 2024 | Phase 2 |
NCT06393816 | Not yet recruiting | Large Cell Neuroendocrine Carcinoma of the Lung |
Centre Leon Berard|Groupe Fran?ais de Pneumo-Cancérologie |
May 2024 | Phase 2 |
NCT06406465 | Not yet recruiting | Carcinoma Neuroendocrine|Tumor Neuroendocrine|Tumors Neuroendocrine|Neuroendocrine; Carcinoma|Small Cell; Receptors |
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
May 15 2024 | Phase 2 |
NCT04915183 | Recruiting | Hearing Loss|Head and Neck Cancer |
National Institute on Deafness and Other Communication Disorders (NIDCD)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
May 15 2024 | Phase 2 |
分子量 | 300.05 | 分子式 | Cl2H6N2Pt |
CAS號 | 15663-27-1 | SDF | Download Cisplatin SDF |
Smiles | [NH2-].[NH2-].Cl[Pt+2]Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | 2年 4°C(避光) 粉末 | 此產(chǎn)品性質(zhì)不穩(wěn)定,需現(xiàn)配現(xiàn)用!建議您購買分裝規(guī)格,或者在收到貨后進行分裝。 |
體外溶解度 |
DMF : 15 mg/mL (49.99 mM) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題,請給我們留言。
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問題 1:
What is the appropriate concentration of DMF for cell culture and animal study?
回答:
It depends on the cell type. The final concentration of DMF should be better limited to less than 0.1% if possible, or below 1%. Using saline as a vehicle for cisplatin at up to 3mg/ml is recommended. it's a suspension and can be administrated via oral gavage.