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SGC 0946

SGC 0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.3 nM，對(duì)一系列12 PMTs和DNMT1沒有活性。

SGC 0946 Chemical Structure

SGC 0946 Chemical Structure

CAS: 1561178-17-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2022.93 現(xiàn)貨
10mg 1706.55 現(xiàn)貨
50mg 6312.77 現(xiàn)貨
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相關(guān)信號(hào)通路圖

Histone Methyltransferase Signaling Pathways

Histone Methyltransferase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human MCF10A cells Function assay Inhibition of DOT1L in human MCF10A cells assessed as reduction of H3K79 level, IC50=0.0088 μM 25406853
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生物活性

產(chǎn)品描述 SGC 0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.3 nM，對(duì)一系列12 PMTs和DNMT1沒有活性。
靶點(diǎn)
DOT1L [1]
(Cell-free assay)
0.3 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

SGC 0946比其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC 0946作用于A431細(xì)胞和MCF10A 細(xì)胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6 nM 和8.8 nM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細(xì)胞。SGC 0946 比其類似物EPZ004777更有效,且作為優(yōu)秀的化學(xué)探針用于研究 DOT1L，及DOT1L抑制劑用于癌癥治療的進(jìn)一步研究。 [1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot DOT1L / H3K79me2 / CDK6 / Cyclin D3 28114995

化學(xué)信息&溶解度

分子量 618.57 分子式

C28H40BrN7O4
CAS號(hào) 1561178-17-3 SDF --
Smiles CC(C)N(CCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(C)(C)C)CC2C(C(C(O2)N3C=C(C4=C(N=CN=C43)N)Br)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (161.66 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (161.66 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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