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Rosiglitazone maleate

別名: BRL-49653C, BRL-49653 中文名稱：馬來酸羅格列酮

Rosiglitazone maleate是一種噻唑烷二酮類抗高血糖藥，是PPARγ的高親和、選擇性的激動劑，IC50為42 nM。Rosiglitazone maleate 也能調(diào)節(jié) TRP channels并誘導(dǎo)自噬。Rosiglitazone 可預(yù)防鐵死亡。

Rosiglitazone maleate Chemical Structure

Rosiglitazone maleate Chemical Structure

CAS: 155141-29-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1558.61 現(xiàn)貨
25mg 1191.08 現(xiàn)貨
200mg 4070.9 現(xiàn)貨
1g 11220.61 現(xiàn)貨
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Rosiglitazone maleate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

PPAR Signaling Pathways

PPAR信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
HepG2 cells Function assay Peroxisome proliferator activated receptor gamma agonistic activity in HepG2 cells, EC50=0.73 μM 10714503
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生物活性

產(chǎn)品描述 Rosiglitazone maleate是一種噻唑烷二酮類抗高血糖藥，是PPARγ的高親和、選擇性的激動劑，IC50為42 nM。Rosiglitazone maleate 也能調(diào)節(jié) TRP channels并誘導(dǎo)自噬。Rosiglitazone 可預(yù)防鐵死亡。
靶點
Ferroptosis [2] PPARγ [1]
42 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Rosiglitazone是一種噻唑烷二酮類胰島素增敏劑，用作口服降血糖藥物。在胰島素抗性嚙齒動物模型中，Rosiglitazone的胰島素增敏活性比troglitazone，englitazone，或piogliazone高60到200倍。Rosiglitazone通過提高脂肪組織，肝臟和骨骼肌中胰島素敏感性而降低高血糖。因此，胰島素敏化作用可能部分是由于Rosiglitazone影響了參與胰島素信號級聯(lián)的分子表達。在脂肪組織中，Rosiglitazone介導(dǎo)的PPARγ刺激促進脂肪細胞分化。Rosiglitazone可能也促進自由脂肪酸被脂肪組織攝取，因此降低了系統(tǒng)的游離脂肪酸水平。肝臟和外周組織中胰島素敏感性可能被Rosiglitazone介導(dǎo)的脂肪酸或脂肪細胞衍生因子，如脂聯(lián)素和TNFα的水平改變而間接調(diào)節(jié)。Rosiglitazone可能也參與調(diào)節(jié)某些組織中脂聯(lián)素受體的表達，這可能與胰島素致敏作用的某些方面相關(guān)。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02737709 Terminated
Non-small Cell Lung Cancer
Sun Yat-sen University
 March 2016 Phase 2
NCT01402076 Completed
Healthy Volunteers
Vanda Pharmaceuticals
 August 2011 Phase 1
NCT01415128 Completed
Erectile Dysfunction
VIVUS LLC
 April 2010 Phase 1
NCT01100619 Completed
Papillary Thyroid Cancer|Follicular Thyroid Cancer|Huerthle Cell Thyroid Cancer|Renal Cell Carcinoma
Exelixis
 April 2010 Phase 1
NCT01376063 Completed
Healthy Adult Subjects
FibroGen
 March 2010 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 473.5 分子式

C18H19N3O3S.C4H4O4
CAS號 155141-29-0 SDF Download Rosiglitazone maleate SDF
Smiles CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (198.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 7 mg/mL (14.78 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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