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NU7026

別名: LY293646

NU7026 (LY293646)是一種有效的DNA-PK抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K選擇性高60倍，對(duì)ATM和ATR沒(méi)有抑制活性。NU7026 可加強(qiáng)G2/M周期阻滯和凋亡。

NU7026 Chemical Structure

NU7026 Chemical Structure

CAS: 154447-35-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mg 903.88 現(xiàn)貨
50mg 3867.35 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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NU7026相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

DNA-PK Signaling Pathways

DNA-PK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HeLa cells Function assay Inhibition of mTOR protein isolated from HeLa cells, IC50=6.4 μM 15658870
HeLa cells Function assay Inhibition of DNA dependent protein kinase isolated from HeLa cells, IC50=0.23 μM 15658870
HeLa Function assay In vitro inhibition of DNA-dependent protein kinase(DNA-PK) from HeLa (human carcinoma) cells, IC50=0.23μM 12941339
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生物活性

產(chǎn)品描述 NU7026 (LY293646)是一種有效的DNA-PK抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K選擇性高60倍，對(duì)ATM和ATR沒(méi)有抑制活性。NU7026 可加強(qiáng)G2/M周期阻滯和凋亡。
靶點(diǎn)
DNA-PK [1]
(Cell-free assay)		 PI3K [1]
(Cell-free assay)
0.23 μM 13 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

NU7026 劑量依賴(lài)性增強(qiáng)V3YAC和PARP-1+/+細(xì)胞中電離輻射誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。NU7026完全廢止生長(zhǎng)阻滯細(xì)胞中潛在致死性損傷的恢復(fù)。NU7026抑制V3YAC細(xì)胞系中56%的DNA DSB修復(fù)。[1]

在K562細(xì)胞中，NU7026 (10 μM)增強(qiáng)doxorubicin，mAMSA的生長(zhǎng)抑制作用，PF50值范圍大約為19(對(duì)mAMSA)。NU7026 (10 μM)也會(huì)增強(qiáng)白血病細(xì)胞中的生長(zhǎng)抑制作用，PF50值為10.53。NU7026 (10 μM)增強(qiáng)K562細(xì)胞中誘導(dǎo)的細(xì)胞周期G2期阻滯。NU7026增強(qiáng)topo II的毒性，包括對(duì)非同源末端連接的抑制和G2/M檢查點(diǎn)阻滯。[2]

在CH1人卵巢癌細(xì)胞中，NU7026 (10 μM)暴露4小時(shí)結(jié)合3 Gy輻射對(duì)顯著的電波敏化作用是必需的。[3]

在CLL細(xì)胞系(I83)和初級(jí)CLL-淋巴細(xì)胞中，NU7026 (< 10 μM)在NU7026的無(wú)毒劑量下具有協(xié)同的細(xì)胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83細(xì)胞中誘導(dǎo)的G(2)/M期阻滯。在I83細(xì)胞中，NU7026 (10 μM)增強(qiáng)整個(gè)細(xì)胞周期中誘導(dǎo)的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83細(xì)胞系中誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。[4]

NU7026 (55 μM)導(dǎo)致p53缺失的MEFs中顯著的端粒融合誘導(dǎo)，并導(dǎo)致p53和連接酶IV雙重缺失的MEFs中端粒融合更少。[5]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot pDNA-PKcs S2056 / DNA-PKcs 22131882
Growth inhibition assay Cell viability 26716839
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠體內(nèi)具有快速的血漿清除率(0.108/小時(shí))，這在很大程度上歸因于廣泛的代謝。NU7026以20 mg/kg的劑量腹腔(i.p.)內(nèi)或口服給藥后的生物利用度分別為20 和15%。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雌性 BALB/c 小鼠
Dosages 25 mg/kg
Administration 腹腔注射或口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 281.31 分子式

C17H15NO3
CAS號(hào) 154447-35-5 SDF Download NU7026 SDF
Smiles C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C4=CC=CC=C4C=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

4-Methylpyridine : 5 mg/mL (17.77 mM)

DMSO : 1 mg/mL ( (3.55 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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