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Tripelennamine HCl

別名: Pyribenzamine HCl 中文名稱：鹽酸曲吡那敏

Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一種廣泛使用的組胺1拮抗劑(H1拮抗劑)，抑制PhIP糖脂化，IC50為30 μM。

Tripelennamine HCl Chemical Structure

Tripelennamine HCl Chemical Structure

CAS: 154-69-8

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批次： S314601 Water]58 mg/mL]false]DMSO]2 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false 純度： 99.99%
99.99

Tripelennamine HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histamine Receptor Signaling Pathways

Histamine Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一種廣泛使用的組胺1拮抗劑(H1拮抗劑)，抑制PhIP糖脂化，IC50為30 μM。
靶點(diǎn)
H1 receptor [1]
30 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Tripelennamine 是一種叔胺UDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶的底物，該酶可以催化季銨連接的葡糖甘酸形成。在人和兔肝微粒體中Tripelennamine均能抑制 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]嘧啶 (PhIP)的糖脂化，抑制作用既有競(jìng)爭(zhēng)性也有非競(jìng)爭(zhēng)性抑制[1]。相比于一個(gè)完全中性分子在堿性溶液中的振動(dòng)方式，在中性pH 時(shí)Tripelennamine氨基吡啶發(fā)色團(tuán)的振動(dòng)方式是被修飾過(guò)的，這時(shí)烷基鏈質(zhì)子化[2]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Tripelennamine HCl (靜脈注射)造成站立馬匹中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮，而變得非常警覺(jué)，焦慮和不舒服，他們抬著頭并收緊頸部肌肉而且伴隨有過(guò)度的快速移動(dòng)眼睛和耳朵，咬，吸食，快速地?fù)]動(dòng)尾巴以及前肢跺腳，翻地面。Tripelennamine HCl處理后站立馬匹血紅蛋白濃度明顯上升。Tripelennamine HCl (靜脈注射) 顯著增加站立馬匹混合靜脈血O2壓力和血紅蛋白-O2飽和度，同時(shí)增加動(dòng)脈和混合靜脈血中O2含量, 但是動(dòng)脈到混合靜脈血中的O2濃度梯度并未受到明顯影響。[3] Tripelennamine HCl (0.5 mg/kg 靜脈注射)在馬和駱駝中的終末消除半衰期分別為2.39 和2.08 小時(shí),身體總清除速率分別為0.97和0.84 L/小時(shí)/kg。穩(wěn)定狀態(tài)下分布體積 分別為2.87和1.69 L/kg, 這兩個(gè)藥代動(dòng)力學(xué)模型中央室體積分別為1.75和1.06 L/kg. [4]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 291.82 分子式

C16H21N3.HCl
CAS號(hào) 154-69-8 SDF Download Tripelennamine HCl SDF
Smiles CN(C)CCN(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=N2.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Water : 58 mg/mL (198.75 mM)

DMSO : 2 mg/mL ( (6.85 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (3.42 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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