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HSV inhibitor
2-DG (2-Deoxy-D-glucose)
僅限科研使用
2-DG (2-Deoxy-D-glucose)
別名: 2-deoxyglucose, NSC 15193, 2-Deoxy-D-arabino-hexose, D-Arabino-2-deoxyhexose 中文名稱：2-脫氧-D-葡萄糖
2-DG (2-Deoxy-D-glucose), 一種葡萄糖類似物，是具有抗病毒活性的糖酵解抑制劑。2-Deoxy-D-glucose 可誘導凋亡并抑制 Herpes Simplex Virus type-1 (HSV-1) receptor 的表達。
2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Chemical Structure
CAS: 154-17-6
產品質控
常與2-DG (2-Deoxy-D-glucose)一起在實驗中被使用的化合物
2-Deoxy-D-glucose和Albendazole聯(lián)合使用對治療人包蟲病顯示出高效。
Xin Q, et al. PLoS Negl Trop Dis. 2022 Jul 18;16(7):e0010618.
2-Deoxy-D-glucose和Fenofibrate在不同的腫瘤細胞系中誘導壞死和凋亡細胞死亡。
2-Deoxy-D-glucose和Venetoclax誘導多發(fā)性骨髓瘤細胞系凋亡。
2-Deoxy-D-glucose和Metformin增強乳腺癌細胞系中Cobalt60放射治療后的腫瘤細胞消融。
Chatterjee S, et al. Breast Cancer (Dove Med Press). 2015 Aug 31;7:251-65.
在T47D乳腺癌細胞中，2-Deoxy-D-glucose和Doxorubicin可降低谷胱甘肽，增加氧化、脂質過氧化和細胞毒性。
Mustafa EH, et al. Asian Pac J Cancer Prev. 2015;16(8):3213-3222.
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| 相關靶點 | hexokinase | 點擊展開 |
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生物活性
| 產品描述 | 2-DG (2-Deoxy-D-glucose), 一種葡萄糖類似物，是具有抗病毒活性的糖酵解抑制劑。2-Deoxy-D-glucose 可誘導凋亡并抑制 Herpes Simplex Virus type-1 (HSV-1) receptor 的表達。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 2-Deoxy-D-glucose(2-DG)通過PI3K激活Akt，這一效應獨立于糖酵解過程或mTOR的抑制。2-DG的處理能夠破壞IGF-1和IGFBP3的結合，所以游離的IGF-1可以從IGF-1·IGFBP3復合體中釋放出來，去激活IGF1R信號。抑制IGF1R可以連帶減弱2-DG所誘導的多種生存信號通路的激活。2-DG還可以誘導具有時間依賴性和劑量依賴性的ERK磷酸化[1]。2-DG可以被轉運到細胞中，被己糖激酶磷酸化，但不能被代謝并積累在細胞中。這導致ATP耗竭從而細胞死亡[2]。2-DG能夠顯著地抑制增殖、誘導凋亡，減少小鼠內皮細胞的遷移，抑制小鼠內皮細胞的板狀偽足和絲狀偽足的形成、導致F-肌動蛋白絲解體[5]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | H460 或 H157 細胞 | ||
| 濃度 | 5 mM | |||
| 孵育時間 | 48 h | |||
| 方法 | 將H460或H157細胞以2×103個細胞每孔的密度接種于96孔板中。將細胞分為幾組，一組只用5 mM 2-DG處理、一組只用5或10 μM IGF1R抑制劑Ⅱ處理、另一組使用2-DG和IGF1R抑制劑Ⅱ的結合處理。處理48小時后，檢測細胞生長的抑制程度。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 對癌癥患者處理以高濃度的2-DG（大于200 mg/kg）不能很好地控制腫瘤生長。2-DG的副作用包括血糖水平升高、進一步地體重減少和嗜睡以及低血糖癥狀[2]。2-DG在小鼠中增強異氟烷所誘導的小鼠翻正反射消失。通過減少代謝，2-DG的處理在嚙齒類動物中降低體溫、增強其對麻醉作用的敏感性[3]。含2-DG的飲食顯著地增加血清中酮體水平、在腦中增強酮體代謝所需酶的表達。2-DG所誘導線粒體生物學能的維持、同時減少氧化應激反應。此外，2-DG處理的小鼠中，淀粉樣前蛋白（APP）和β淀粉樣蛋白寡聚物顯著減少、α分泌酶增加、γ分泌酶表達減少，說明2-DG誘導淀粉樣途徑向非淀粉樣途徑的轉變。2-DG在阿爾茨海默病的雌鼠模型中，增加神經營養(yǎng)生長因子、BDNF、NGF的表達，從而減少其病理學癥狀[4]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6J成年小鼠 |
| Dosages | 1000 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02558140 | Completed | Neoplasms |
Hoffmann-La Roche |
October 11 2015 | Phase 1 |
| NCT01998841 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Genentech Inc.|Banner Alzheimer''s Institute|National Institute on Aging (NIA) |
December 20 2013 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 164.16 | 分子式 | C6H12O5 |
| CAS號 | 154-17-6 | SDF | Download 2-DG (2-Deoxy-D-glucose) SDF |
| Smiles | C(C=O)C(C(C(CO)O)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 32 mg/mL ( (194.93 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 32 mg/mL (194.93 mM) Ethanol : 8 mg/mL (48.73 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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