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Diclofenac Sodium

別名: GP 45840 中文名稱:雙氯芬酸鈉

Diclofenac Sodium (GP 45840)是非選擇性COX抑制劑,作用于綿羊COX-1COX-2, IC50分別為60和220 nM。

Diclofenac Sodium Chemical Structure

Diclofenac Sodium Chemical Structure

CAS: 15307-79-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 738.77 現(xiàn)貨
50mg 573.75 現(xiàn)貨
200mg 1392.93 現(xiàn)貨
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Diclofenac Sodium相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Diclofenac Sodium (GP 45840)是非選擇性COX抑制劑,作用于綿羊COX-1COX-2, IC50分別為60和220 nM。
靶點(diǎn)
COX-1 [1] COX-2 [1]
60 nM 200 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Diclofenac抑制Wnt/beta-catenin信號(hào)傳導(dǎo)并減少β-catenin/ TCF依賴性基因的表達(dá),而不改變beta-catenin蛋白的水平。在結(jié)腸癌細(xì)胞中,Diclofenac誘導(dǎo)IkappaBalpha的降解,從而增加自由核因子(NF-κB的)。 Diclofenac以劑量依賴的方式抑制快速tetrodotoxin敏感性(TTX-S)和慢tetrodotoxin抗性(TTX-R)鈉電流。Diclofenac劑量依賴性導(dǎo)致兩種類型的鈉電流穩(wěn)態(tài)失活曲線移位超極化方向。Diclofenac在非激活狀態(tài)比在靜息狀態(tài)時(shí)可以以更大的親和力結(jié)合鈉通道。[2] 在腎臟的近端和遠(yuǎn)端的腎小管中,Diclofenac腎小管細(xì)胞中蛋白水平的嚴(yán)重累積(所謂的透明液滴變性),巨噬細(xì)胞浸潤(rùn)和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)的結(jié)構(gòu)改變。在腎臟的腎小體中,Diclofenac還導(dǎo)致足細(xì)胞的縮短,基底膜縮回,基底膜的增厚,橋粒的形成和內(nèi)皮細(xì)胞的壞死。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠中,Diclofenac(0.01至0.2 mM)刺激狀態(tài)-4-呼吸并輕度抑制狀態(tài)3,降低呼吸控制率,而膜電位降低或衰弱(取決于藥物濃度)。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06053411 Not yet recruiting
Interaction
Washington State University
January 1 2024 Early Phase 1
NCT06146491 Recruiting
Pain Postoperative
B.P. Koirala Institute of Health Sciences
August 10 2023 Phase 4
NCT05968482 Active not recruiting
Healthy
Amzell
July 11 2023 Phase 1
NCT05752526 Active not recruiting
Dysmenorrhea Primary
Daré Bioscience Inc.
May 19 2023 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 318.13 分子式

C14H10Cl2NNaO2

CAS號(hào) 15307-79-6 SDF Download Diclofenac Sodium SDF
Smiles C1=CC=C(C(=C1)CC(=O)[O-])NC2=C(C=CC=C2Cl)Cl.[Na+]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 64 mg/mL ( (201.17 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 64 mg/mL (201.17 mM)

Water : 14 mg/mL (44.0 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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