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Ginkgolide B

別名: BN52021 中文名稱：銀杏內(nèi)酯 B

Ginkgolide B (BN52021)是一種PAFR拮抗劑，IC50為3.6 μM。

Ginkgolide B Chemical Structure

Ginkgolide B Chemical Structure

CAS: 15291-77-7

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生物活性

產(chǎn)品描述 Ginkgolide B (BN52021)是一種PAFR拮抗劑，IC50為3.6 μM。
特性 銀杏內(nèi)酯B是一種天然銀杏提取物
靶點(diǎn)
PAFR [1]
3.6 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Ginkgolide B可抑制血小板活化因子（PAF）受體[1]。用銀杏內(nèi)酯B處理中性粒細(xì)胞（0.5 μM -12 μM）經(jīng)化學(xué)發(fā)光測定，可快速但少量的產(chǎn)生活性氧產(chǎn)物。銀杏內(nèi)酯B可通過f蛋氨酸-亮氨酸苯丙氨酸和酵母多糖增強(qiáng)發(fā)光反應(yīng)[2]。銀杏內(nèi)酯B可誘導(dǎo)細(xì)胞分化和激活Ras/MAPK信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路[3]。銀杏內(nèi)酯B促進(jìn)細(xì)胞增殖和內(nèi)皮基因表達(dá)，并明顯提高血管內(nèi)皮生長因子所誘導(dǎo)的遷移反應(yīng)和內(nèi)皮祖細(xì)胞進(jìn)入血管網(wǎng)絡(luò)的能力。銀杏內(nèi)酯B可在H2O2 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡中保護(hù)內(nèi)皮祖細(xì)胞。銀杏內(nèi)酯B可誘導(dǎo)eNOS, Akt 和p38磷酸化，進(jìn)而促進(jìn)細(xì)胞的增殖和功能[4]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 銀杏內(nèi)酯B以劑量依賴方式顯著抑制腎囊腫的形成，2μM 銀杏苦內(nèi)酯B即可抑制69%的腎囊腫形成。銀杏內(nèi)酯B也可在MDCK囊腫模型，小鼠胚胎腎囊腫模型和PKD小鼠模型中顯著抑制囊腫擴(kuò)大[3]。 用銀杏內(nèi)酯B（50 mg/kg 灌胃）在缺血前應(yīng)用于高血糖大鼠能顯著降低神經(jīng)損傷[5]。銀杏內(nèi)酯B（100mg/Kg，皮下注射）預(yù)處理小鼠局灶性腦缺血模型30分鐘可降低心肌梗死面積。在新生大鼠海馬神經(jīng)元和星形膠質(zhì)細(xì)胞的原代培養(yǎng)中，銀杏內(nèi)酯B（1μM）能拮抗由谷氨酸誘導(dǎo)的神經(jīng)元損傷。銀杏內(nèi)酯B（100μM）減少由星形孢菌素凋亡的損傷[6]。在戊巴比妥或氨基甲酸乙酯麻醉動物實(shí)驗(yàn)中，銀杏內(nèi)酯B（1 mg/kg 靜脈注射或10 mg/kg 灌胃）可抑制支氣管收縮，增加紅細(xì)胞，減少由血小板活化因子-酰醚（33 ng/kg–100 ng/kg）誘導(dǎo)的血小板和白細(xì)胞活化。劑量為3mg/kg的銀杏內(nèi)酯B可降低由血小板活化因子-酰醚霧劑引發(fā)的支氣管收縮。劑量為300μM的銀杏內(nèi)酯B可抑制血小板活化因子-酰醚刺激肺泡巨噬細(xì)胞產(chǎn)生的的超氧化產(chǎn)物。銀杏內(nèi)酯B阻斷血小板活化因子-酰醚（100ng）肺灌注后形成的血栓形成[7]。用銀杏內(nèi)酯B（100 μM）預(yù)處理實(shí)質(zhì)肺條可部分抑制由血小板活化因子-酰醚（0.1μM）所引起的收縮和伴隨的血栓素釋放[7]。銀杏內(nèi)酯B抑制成熟的缺血性損傷[8]。銀杏內(nèi)酯B處理可明顯降低腦梗死體積，腦水腫和神經(jīng)功能缺損，也可抑制由NF-κB誘導(dǎo)的缺血/再灌注（I/R），小膠質(zhì)細(xì)胞激活和促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生。銀杏內(nèi)酯B在缺血性腦組織中減低Bax蛋白水平和增加Bcl - 2蛋白水平[9]。銀杏內(nèi)酯B抑制血小板聚集和在凝血酶和膠原活化的血小板中抑制磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）和Akt磷酸化。在ApoE?/?小鼠中，銀杏內(nèi)酯B降低血漿PF4和RANTES細(xì)胞因子水平，在主動脈拴中降低P -選擇素、PF4、RANTES和CD40L的表達(dá)，此外，還抑制巨噬細(xì)胞和血管細(xì)胞粘附蛋白1（VCAM - 1）表達(dá)[10]
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 8周齡的 ApoE?/?雄鼠
Dosages 0.6 mg/天
Administration 灌胃給藥

化學(xué)信息&溶解度

分子量 424.4 分子式

C20H24O10
CAS號 15291-77-7 SDF Download Ginkgolide B SDF
Smiles CC1C(=O)OC2C1(C34C(=O)OC5C3(C2O)C6(C(C5)C(C)(C)C)C(C(=O)OC6O4)O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 85 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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