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PF-06447475
PF-06447475是一種有效的、選擇性的、能夠滲透入大腦的LRRK2激酶抑制劑，IC50為3 nM。
PF-06447475 Chemical Structure
CAS: 1527473-33-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
PF-06447475相關產(chǎn)品
| 相關產(chǎn)品 | LRRK2-IN-1 PFE-360 GNE-0877 (DNL201) GNE-7915 GSK2578215A | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PF-06447475是一種有效的、選擇性的、能夠滲透入大腦的LRRK2激酶抑制劑，IC50為3 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在巨噬細胞Raw264.7中，PF-06447475抑制其內(nèi)源性LRRK2激酶活性，IC50小于10 nM[2]。在星形膠質(zhì)，PF-06447475能夠拯救由于LRRK2突變所導致的溶酶體形態(tài)和功能缺陷[3] 。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在G2019S-LRRK2轉(zhuǎn)基因小鼠中（G2019S BAC-transgenic mice），PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.)能夠抑制LRRK2 S935和S1292的磷酸化，IC50分別為103 nM和21 nM[1]。在G2019S-LRRK2大鼠中，PF-06447475 (30 mg/kg, p.o.)可以阻止α突觸核蛋白誘導的多巴胺能神經(jīng)退化并減輕與G2019S-LRRK2表達相關的神經(jīng)炎癥[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | G2019S(LRRK2) BAC轉(zhuǎn)基因小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 305.33 | 分子式 | C17H15N5O |
| CAS號 | 1527473-33-1 | SDF | Download PF-06447475 SDF |
| Smiles | C1COCCN1C2=NC=NC3=C2C(=CN3)C4=CC=CC(=C4)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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