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Nebivolol hydrochloride (R-65824)
別名: R-65824 hydrochloride 中文名稱：鹽酸奈必洛爾
在兔肺β1-腎上腺素受體結(jié)合實驗中，Nebivolol HCl (R-65824 hydrochloride)選擇性阻斷β1受體，IC50為0.8 nM。
Nebivolol hydrochloride (R-65824) Chemical Structure
CAS: 152520-56-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
Nebivolol hydrochloride (R-65824)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| (CHO) K1 cells | Function assay | Inhibition of rapid delayed inward rectifying potassium current (IKr) in Chinese hamster ovary (CHO) K1 cells stably expressing hERG measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=6.30957 μM | 25087753 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of fast sodium current (INa) in HEK293 cells transfected with human Nav1.5 measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=7.94328 μM | 25087753 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | 在兔肺β1-腎上腺素受體結(jié)合實驗中，Nebivolol HCl (R-65824 hydrochloride)選擇性阻斷β1受體，IC50為0.8 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 在某些情況下，Nebivolol是高度心選擇性的。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在制備兔肺膜時，Nebivolol作用于beta 1-腎上腺素受體位點具有高親和性和高度選擇性。(Ki值為0.9 nM，beta 2/beta 1比例為 50)。[1]Nebivolol作用于β1-腎上腺素受體具有選擇性，有CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) 或ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1)存在時，通過 3H-CGP 12.1777競爭實驗判斷Ki(β2)/Ki(β1) 值為40.7。[2]Nebivolol作用于冠狀動脈平滑肌細胞(haCSMCs)及內(nèi)皮細胞(haECs)，降低細胞增殖，這種作用存在濃度和時間依賴性。Nebivolol 處理haCSMCs7天，引起細胞生長明顯降低，IC50為6.1 μM, 且抑制生長因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖，IC50分別為6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol處理haCSMCs 48小時，誘導(dǎo)適度凋亡，凋亡達23%，且降低S期細胞數(shù)量，從16%降到5%。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類冠狀動脈平滑肌細胞 (haCSMCs)及內(nèi)皮細胞(haECs) | ||
| 濃度 | 溶于100% 甲醇，用三倍體積的生長培養(yǎng)基稀釋，獲得濃度為10-3 M的儲存液, 終濃度為 10-7-10-5 M | |||
| 孵育時間 | 1, 2, 4, 7 和14天 | |||
| 方法 | 用不同濃度Nebivolol(10-7~10-5 M) 處理細胞1, 2, 4, 7 和14天。 通過溴脫氧尿苷(BrdU)滲透分析細胞增殖，通過PI或膜聯(lián)蛋白V染色測定細胞凋亡。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Nebivolol(開始10分鐘靜脈注射，然后口服處理)處理患心肌梗塞 (MI)大鼠，降低心肌凋亡,可通過NO調(diào)節(jié)。Nebivolol顯著阻斷左心室 (LV) 壓力變化, 降低全部和局部凋亡心肌細胞。Nebivolol處理患心肌梗塞大鼠，稍微降低平均血壓(MBP)。[4] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 患心肌梗塞（MI）的雄性Sprague Dawley大鼠 |
| Dosages | 2.0 mg/kg | |
| Administration | 飼喂處理，每天一次 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06004453 | Recruiting | Heart Failure |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
April 4 2023 | -- |
| NCT04888728 | Completed | Idiopathic Pulmonary Fibrosis |
Daewoong Pharmaceutical Co. LTD. |
June 30 2021 | Phase 1 |
| NCT03847350 | Completed | Essential Hypertension |
A.Menarini Asia-Pacific Holdings Pte Ltd |
July 1 2015 | -- |
| NCT01885988 | Unknown status | Erectile Dysfunction |
Martin M. Miner MD|Forest Laboratories|The Miriam Hospital |
March 2013 | Phase 4 |
| NCT01057251 | Completed | Hypertension |
Forest Laboratories |
March 2010 | Phase 4 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 441.9 | 分子式 | C22H25F2NO4.HCl |
| CAS號 | 152520-56-4 | SDF | Download Nebivolol hydrochloride (R-65824) SDF |
| Smiles | C1CC2=C(C=CC(=C2)F)OC1C(CNCC(C3CCC4=C(O3)C=CC(=C4)F)O)O.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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