CCT245737 (SRA737)

別名: PNT-737

目錄號(hào)：S8253 Purity: 99.68%

CCT245737 (SRA737)是一種具有口服活性的CHK1抑制劑，IC50為1.4 nM。對CHK1的選擇性比對CHK2和CDK1強(qiáng)1000倍以上。

CCT245737 (SRA737) Chemical Structure

CAS: 1489389-18-5

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	795.17	現(xiàn)貨
25mg	3252.07	現(xiàn)貨
100mg	9582.65	現(xiàn)貨
1g	40868.24	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.68%

99.68

CCT245737 (SRA737)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Chk1 Chk2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 Prexasertib HCl (LY2606368) PF-477736 BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Prexasertib (LY2606368) GDC-0575	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
HEK293 cells	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human HEK293 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=1.387μM.	29684894
HT-29 cells	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=9.223μM.	29684894
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生物活性

產(chǎn)品描述

CCT245737 (SRA737)是一種具有口服活性的CHK1抑制劑，IC50為1.4 nM。對CHK1的選擇性比對CHK2和CDK1強(qiáng)1000倍以上。

靶點(diǎn)

Chk1 ^[1]
(Cell-free assay)

1.4 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	CCT245737是人源重組CHK1的有效抑制劑，IC50為1.4±0.3nM。其對CHK1的選擇性比對CDK1和CHK高1000倍以上，是對一些交叉反應(yīng)激酶如ERK8, PKD1, RSK1/2的選擇性的90倍以上。CCT245737有效地抑制細(xì)胞內(nèi)CHK1的活性(IC50 30-220nM)，在多種人類腫瘤細(xì)胞系中和人類腫瘤異種移植模型中，CCT245737能增強(qiáng)SN38的細(xì)胞毒性。它能夠廢除誘導(dǎo)的G2/M期阻滯。具有較高的細(xì)胞通透性^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	結(jié)腸腫瘤細(xì)胞系HT29和SW620細(xì)胞, 胰腺癌細(xì)胞系MiaPaCa-2和非小細(xì)胞性肺癌Calu6細(xì)胞系
	濃度	--
	孵育時(shí)間	96 h
	方法	利用Sulforhodamine B (SRB) assay來檢測腫瘤細(xì)胞增殖受到50%抑制時(shí)的藥物濃度，以此來檢測其細(xì)胞毒性作用。利用以細(xì)胞為基礎(chǔ)的ELISA試驗(yàn)來檢測藥物對細(xì)胞內(nèi)CHK1活性的抑制作用，檢測其對誘導(dǎo)的G2檢查點(diǎn)的取消作用。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	CCT245737的口服生物度約為100%，在腫瘤組織中廣泛分布。CCT245737對MYC驅(qū)動(dòng)的B細(xì)胞淋巴瘤模型具有顯著的單藥活性。腹腔注射10 mg/kg CCT245737到BALB/c小鼠中，血漿峰濃度為4 μM，半衰期為2.86 h，AUC0-∞為9.96 μmol.h/L，血漿清除率為2.1L/h/kg，且分布廣泛。10 mg/kg的口服劑量帶來的AUC0-∞為10.4 μmol.h/L，說明其具有完整的口服生物利用度（F=105%）?？傊珻CT245737具有完整的生物口服利用度，并具有線性的藥動(dòng)學(xué)、高的腫瘤/血漿比。給予腫瘤充分的CCT245737暴露將帶來顯著的抗腫瘤活性^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	BALB/c小鼠
	Dosages	10mg/kg(i.v.); 150mg/kg(p.o.)
	Administration	靜脈注射或口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02797964	Completed	Advanced Solid Tumors or Non-Hodgkin''s Lymphoma (NHL)	Sierra Oncology LLC - a GSK company	July 2016	Phase 1\|Phase 2
NCT02797977	Completed	Advanced Solid Tumors	Sierra Oncology LLC - a GSK company	July 2016	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Walton MI, et al. Oncotarget. 2016, 7(3):2329-42.

參考文獻(xiàn)

[1] Walton MI, et al. Oncotarget. 2016, 7(3):2329-42.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	379.34	分子式	C₁₆H₁₆F₃N₇O
CAS號(hào)	1489389-18-5	SDF	--
Smiles	C1COC(CN1)CNC2=CC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=NC=C(N=C3)C#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (200.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (197.71 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (23.72 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (200.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (200.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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