- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實(shí)驗(yàn)
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
- Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Tyrphostin AG 879
別名: AG 879
Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50為1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR選擇性高100到500倍。
Tyrphostin AG 879 Chemical Structure
CAS: 148741-30-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S281601
DMSO]36 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.9%
99.9
Tyrphostin AG 879相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | CP-724714 Sapitinib (AZD8931) Mubritinib (TAK 165) AC480 (BMS-599626) HER2-Inhibitor-1 TAS0728 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細(xì)胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50為1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR選擇性高100到500倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AG879濃度依賴性抑制FET6αS26X細(xì)胞的生長。[1] AG879(10 nM)阻斷PAK1的活化，并抑制RAS誘導(dǎo)的NIH 3T3細(xì)胞癌變。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS轉(zhuǎn)化的NIH 3T3成纖維細(xì)胞中ERK的Tyr磷酸化，以及ERK與PAK1的聯(lián)合。[2] AG 879劑量依賴性減少M(fèi)CF-7細(xì)胞數(shù)量，并在0.4 mM下通過抑制DNA合成和有絲分裂，已經(jīng)顯示出顯著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7細(xì)胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)減少Hsp90客戶蛋白RAF-1和HER-2的表達(dá)。[3]在人平滑肌肉瘤(HTB-114，HTB-115，HTB-88)，橫紋肌肉瘤(HTB-82，TE-671)，前列腺癌(PC-3)，急性早幼粒細(xì)胞白血病(HL-60)和組織細(xì)胞淋巴瘤 (U-937)細(xì)胞系中，AG879(20 μM)顯著減少細(xì)胞增殖，并使細(xì)胞凋亡不同程度地增加。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | MCF-7 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 20 μM | |||
| 孵育時間 | 46小時 | |||
| 方法 | 細(xì)胞在包含100 μL/孔培養(yǎng)基的96孔板中生長。10μL MTT溶液(5 mg/ml PBS)加入每孔中，在37 °C下繼續(xù)培養(yǎng)4小時。隨后，加入100μL 10% SDS的0.01 M HCl溶液。37 °C下培養(yǎng)過夜后，吸光度在550 nm下在ELISA閱讀器上使用690 nm的參考濾波器測量。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在移植HTB-114 或 HL-60的無胸腺NOD/SCID小鼠體內(nèi)，AG879(2 mg)減少腫瘤生長。[4]攜帶v-Ha-RAS轉(zhuǎn)化的NIH 3T3細(xì)胞的裸鼠中，AG 879(20 mg/kg)治療使50%的小鼠完全免受RAS誘導(dǎo)的肉瘤，并且顯著減少生長中肉瘤的大小。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 攜帶 v-Ha-RAS 轉(zhuǎn)染的 NIH 3T3 細(xì)胞的裸鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | 在第 3，5，7，10，12，14，和 17天腹腔內(nèi)給藥 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 316.46 | 分子式 | C18H24N2OS |
| CAS號 | 148741-30-4 | SDF | Download Tyrphostin AG 879 SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)(C)C)C=C(C#N)C(=S)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 36 mg/mL ( (113.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (9.47 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項(xiàng)
Tags: buy Tyrphostin AG 879 | Tyrphostin AG 879 supplier | purchase Tyrphostin AG 879 | Tyrphostin AG 879 cost | Tyrphostin AG 879 manufacturer | order Tyrphostin AG 879 | Tyrphostin AG 879 distributor
