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Rosuvastatin calcium
別名: ZD4522 calcium 中文名稱：瑞舒伐他汀鈣
Rosuvastatin calcium是一種競爭性HMG-CoA reductase抑制劑，無細胞試驗中IC50為11 nM.
Rosuvastatin calcium Chemical Structure
CAS: 147098-20-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Rosuvastatin calcium相關產(chǎn)品
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|---|---|---|
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相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Rosuvastatin calcium是一種競爭性HMG-CoA reductase抑制劑，無細胞試驗中IC50為11 nM. | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Rosuvastatin具有親水性，對肝細胞具有高度選擇性，其攝入是通過肝臟特異的有機陰離子轉運蛋白OATP-C介導的。Rosuvastatin是OATP-C的高親和性底物，表觀締合常數(shù)是8.5 μM[1]在離體的大鼠肝細胞中，Rosuvastatin抑制膽固醇的合成，IC50 是 1.12 nM。與pravastatin相比，Rosuvastatin增加大約10倍的LDL受體mRNA含量。[2] Rosuvastatin (100 μM)減少U937與TNF-α-激活的 HUVEC附著的范圍。在內(nèi)皮細胞中，Rosuvastatin通過抑制c-Jun 氮端激酶和核因子-kB而抑制ICAM-1，MCP-1，IL-8，IL-6，和COX-2 mRNA的表達以及蛋白水平。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Rosuvastatin能有效減少血漿液體。在膽固醇水平正常的雄性比格犬體內(nèi)，Rosuvastatin (3 毫克/千克)給藥14天，減少26%的血漿中膽固醇含量。在食蟹猴體內(nèi)，Rosuvastatin減少血漿中22%的膽固醇含量。[2] Rosuvastatin (20 毫克/千克/天)給藥2周，顯著減少Streptozocin誘導的糖尿病大鼠體內(nèi)極低密度脂蛋白(VLDL)含量。[4] Rosuvastatin具有體內(nèi)抗動脈粥樣硬化的作用。Rosuvastatin (1.25 毫克/千克) 內(nèi)皮細胞表面P-選擇素的表達顯著抑制凝血酶誘導的單核細胞穿過腸系膜微靜脈的移行，并且使一氧化氮在大動脈中的基礎比率增加2倍。[5]。 Rosuvastatin (20毫克/千克)抑制ROS產(chǎn)生，使一氧化氮依賴性內(nèi)皮功能正常化，并且降低Streptozocin誘導的糖尿病大鼠體內(nèi)血小板激活。[6] Rosuvastatin具有心臟保護活性。在動物模型中，Rosuvastatin (80 毫克)減少梗死面積，并提高缺血/再灌注后心臟功能。Rosuvastatin的心臟保護活性可能是因為增加冠狀動脈血流量，降低了eNOS表達增加引起的冠狀動脈阻力，隨后增加血管內(nèi)皮細胞中一氧化氮的產(chǎn)生。[7] 在小鼠體內(nèi)，Rosuvastatin (2.0 毫克/千克)通過調(diào)節(jié)Racl蛋白和NADPH氧化酶活性減弱經(jīng)主動脈收縮產(chǎn)生的左心室膨大癥狀。[8] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06160414 | Completed | Healthy |
Alexion Pharmaceuticals Inc. |
December 7 2023 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 500.57 | 分子式 | C22H28FN3O6S.1/2Ca |
| CAS號 | 147098-20-2 | SDF | Download Rosuvastatin calcium SDF |
| Smiles | CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.[Ca+2] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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* 必填項
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