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PF-06409577

PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活劑，在TR-FRET實(shí)驗(yàn)中，對(duì)AMPK α1β1γ1的EC50為7 nM。在patchBclamp實(shí)驗(yàn)中，100μM的PF-06409577對(duì)hERG沒(méi)有可觀測(cè)到的抑制作用，對(duì)主要的人源細(xì)胞色素P450亞型的微粒體活性也沒(méi)有抑制活性（IC50 > 100 μM）。

PF-06409577 Chemical Structure

PF-06409577 Chemical Structure

CAS: 1467057-23-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mg 1204.36 現(xiàn)貨
25mg 2514.81 現(xiàn)貨
100mg 7289.85 現(xiàn)貨
1g 28420.19 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S833501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.44%
99.44

PF-06409577相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

AMPK Signaling Pathways

AMPK信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活劑，在TR-FRET實(shí)驗(yàn)中，對(duì)AMPK α1β1γ1的EC50為7 nM。在patchBclamp實(shí)驗(yàn)中，100μM的PF-06409577對(duì)hERG沒(méi)有可觀測(cè)到的抑制作用，對(duì)主要的人源細(xì)胞色素P450亞型的微粒體活性也沒(méi)有抑制活性（IC50 > 100 μM）。
靶點(diǎn)
AMPK α2β1γ1 [1] AMPK α1β1γ1 [1]
6.8 nM(EC50) 7 nM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PF-06409577可激活A(yù)MPK的亞型α1β1γ1和α2β1γ1，EC50分別為7 nM和6.8 nM。其對(duì)α1β2γ1/α2β2γ1/α2β2γ3亞型的活性非常微弱，EC50大于4000 nM[1]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠、狗、猴子、人類中，PF-06409577與血漿蛋白結(jié)合率高。靜脈注射后，在大鼠、狗、猴子中，PF-06409577具有中等的血漿清除率（CLp），分別為22.6 mL/min/kg、12.9 mL/min/kg、8.57 mL/min/kg，分配容積穩(wěn)定（0.846-3.15 L/kg）?？诜F-06409577（懸浮于0.5% methylcellulose）后，在大鼠、狗、猴子體內(nèi)迅速被吸收，其口服生物利用度分別為15%, 100% 和 59%。在大鼠中，PF-06409577在腸道的首關(guān)代謝中的醛糖酸化反應(yīng)程度比在其他臨床前物種和人類中高[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models ZSF-1大鼠
Dosages 100 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02286882 Terminated
Healthy
Pfizer
 November 2014 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 341.79 分子式

C19H16ClNO3
CAS號(hào) 1467057-23-3 SDF Download PF-06409577 SDF
Smiles C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=C3)C(=CN4)C(=O)O)Cl)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (292.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 68 mg/mL (198.95 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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