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Tyrphostin AG 1296

別名: AG 1296

Tyrphostin AG 1296 是一種PDGFR抑制劑，IC50為0.3-0.5 μM，對(duì)EGFR沒(méi)有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3細(xì)胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值為12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R細(xì)胞中誘導(dǎo)劇烈的凋亡。

Tyrphostin AG 1296 Chemical Structure

Tyrphostin AG 1296 Chemical Structure

CAS: 146535-11-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
5mg 1225.64 現(xiàn)貨
25mg 3016.72 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S802401 DMSO]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.90%
99.90

Tyrphostin AG 1296相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PDGFR Signaling Pathways

PDGFR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Tyrphostin AG 1296 是一種PDGFR抑制劑，IC50為0.3-0.5 μM，對(duì)EGFR沒(méi)有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3細(xì)胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值為12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R細(xì)胞中誘導(dǎo)劇烈的凋亡。
特性 AG1296作用于正常的和sis轉(zhuǎn)化的小鼠成纖維細(xì)胞和表達(dá)人PDGF受體的豬主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞，比之前報(bào)道的Tyrphostin類(lèi)型抑制劑更有效和具有更強(qiáng)的特異性。[1]
靶點(diǎn)
PDGFR [1] c-Kit (Swiss 3T3) [1] FGFR (Swiss 3T3) [1]
0.3 μM-0.5 μM 1.8 μM 12.3 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 AG1296作用于Swiss 3T3 細(xì)胞和豬主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞，選擇性抑制PDGF受體激酶和PDGF依賴(lài)性的DNA合成，50%抑制濃度分別為低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3細(xì)胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分別為12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于豬主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞，有效抑制人類(lèi)PDGF-α和-β受體信號(hào)通路，但是對(duì) VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF誘導(dǎo)的DNA合成沒(méi)有作用效果。AG1296處理，可以逆轉(zhuǎn)sis轉(zhuǎn)染的NIH 3T3細(xì)胞的轉(zhuǎn)化表型，而對(duì)src轉(zhuǎn)化的NIH3T3細(xì)胞沒(méi)有作用效果。[1]AG1296是ATP競(jìng)爭(zhēng)性的抑制劑。AG1296干擾 PDGF 結(jié)合或PDGF受體二聚化，且廢除PDGF受體自磷酸化。因此，AG1296是一個(gè)純粹的受體酪氨酸激酶催化活性的抑制劑。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 膜自磷酸化檢測(cè)
從融合培養(yǎng)的Swiss 3T3細(xì)胞制備膜。為了測(cè)量受體自磷酸化，在有 1.2μg/mL EGF或2μg/mL PDGF, 或兩者都有; 50 mM Hepes (pH 7.5);和3 mM MnCl2 存在時(shí)，體積為45μL，每組實(shí)驗(yàn)中 10μg膜蛋白在冰上培育20分鐘。為了測(cè)定Tyrphostins的效果，在加入生長(zhǎng)因子之前，Tyrphostins加到體積為0.5 μl 的DMSO中(終濃度為0.5%)。加入[32P]ATP開(kāi)始進(jìn)行磷酸化反應(yīng)，2分鐘后，加入10μL含6% SDS, 30%β-mercatoethanol, 40% 甘油, 和 0.5 mg/mL溴酚藍(lán)的溶液，終止反應(yīng)。樣品在95°C下加熱5分鐘，并使用10％丙烯酰胺凝膠進(jìn)行SDS-PAGE電泳。將凝膠染色，烘干，并進(jìn)行放射自顯影分析。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Swiss 3T3
濃度 0-50μM
孵育時(shí)間 3 天
方法 細(xì)胞按每孔5000個(gè)接種在24孔板中，孔中含 DMEM/10% FCS。第二天，培養(yǎng)基換成有或無(wú)生長(zhǎng)因子的DMEM/2% FcS，且按指示加入Tyrphostins。三天后，使用血球計(jì)數(shù)儀進(jìn)行細(xì)胞計(jì)數(shù)。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 266.29 分子式

C16H14N2O2
CAS號(hào) 146535-11-7 SDF Download Tyrphostin AG 1296 SDF
Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=N2)C3=CC=CC=C3)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 6 mg/mL ( (22.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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