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S55746

別名: S 055746,BCL201

S55746 (S 055746,BCL201)是一種新型的、具有口服活性的BCL-2特異性抑制劑，Ki值為1.3 nM。它對(duì)Bcl-XL的親和力弱，而對(duì)MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)沒有顯著結(jié)合。S55746對(duì)BCL-2的選擇性是對(duì)BCL-XL的70-400倍。

S55746 Chemical Structure

S55746 Chemical Structure

CAS: 1448584-12-0

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 1286.75 現(xiàn)貨
25mg 4013.7 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S875901 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.73%
99.73

S55746相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Bcl-2 Signaling Pathways

Bcl-2信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 S55746 (S 055746,BCL201)是一種新型的、具有口服活性的BCL-2特異性抑制劑，Ki值為1.3 nM。它對(duì)Bcl-XL的親和力弱，而對(duì)MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)沒有顯著結(jié)合。S55746對(duì)BCL-2的選擇性是對(duì)BCL-XL的70-400倍。
靶點(diǎn)
Bcl-2 [1]
(Cell-free assay)
1.3 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

S55746可占據(jù)Bcl-2的疏水凹槽。在一系列血液細(xì)胞系中，S55746誘導(dǎo)凋亡標(biāo)志，如磷脂酰絲氨酸外化、caspase-3激活和PARP斷裂。對(duì)RS4;11細(xì)胞處理以S55746 72小時(shí)，S55746有效誘導(dǎo)期細(xì)胞殺傷，IC50為71.6 nM。在H146細(xì)胞（BCL-XL依賴性細(xì)胞系）中，其活性大大降低，IC50為1.7 μM。S55746對(duì)依賴于BCL-XL的細(xì)胞沒有毒性作用，如血小板[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 RS4;11細(xì)胞
濃度 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 μM
孵育時(shí)間 2 hours
方法

用不同濃度的S55746處理細(xì)胞2小時(shí)，流式分析其細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

通過口服途徑，每天讓小鼠口服以S55746，在兩種血液移植瘤模型（RS4;11和Toledo）中，S55746具有強(qiáng)力的抗腫瘤效果，而不引起體重減少和行為異常[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models RS4;11移植瘤模型(為雌性SCID小鼠接種RS4;11細(xì)胞)
Dosages 25 和 100 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02603445 Completed
Follicular Lymphoma Mantle Cell Lymphoma
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 November 16 2015 Phase 1
NCT02920541 Completed
Acute Myeloid Leukaemia (AML)|Myelodysplastic Syndrome (MDS)
Institut de Recherches Internationales Servier|ADIR a Servier Group company|Servier
 January 2015 Phase 1
NCT02920697 Completed
Chronic Lymphocytic Leukaemia (CLL)|B-Cell Non-Hodgkin Lymphoma (NHL)|Multiple Myeloma (MM)
Institut de Recherches Internationales Servier|ADIR a Servier Group company|Servier
 March 2014 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 710.82 分子式

C43H42N4O6
CAS號(hào) 1448584-12-0 SDF --
Smiles C1CCN2C(=C(C=C2C3=CC4=C(C=C3C(=O)N5CC6=CC=CC=C6CC5CN7CCOCC7)OCO4)C(=O)N(C8=CC=CC=C8)C9=CC=C(C=C9)O)C1
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (140.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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