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中文名稱:司隆色替,瑟隆舍替
Selonsertib (GS-4997) 是一種具有高度選擇性的、有效的ASK1抑制劑,具有潛在的消炎、抗腫瘤的、抗纖維化活性。
Selonsertib (GS-4997) Chemical Structure
CAS: 1448428-04-3
相關(guān)靶點 | ASK1 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | NQDI-1 | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點擊展開 |
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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Sf21 | Function assay | 60 mins | Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged ASK1 catalytic domain (654 to 971 residues) expressed in baculovirus infected sf21 cells using STK3 as substrate after 60 mins by HTRF assay, IC50 = 0.005012 μM. | 28337323 | |
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產(chǎn)品描述 | Selonsertib (GS-4997) 是一種具有高度選擇性的、有效的ASK1抑制劑,具有潛在的消炎、抗腫瘤的、抗纖維化活性。 | ||
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靶點 |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | GS-4997具有生物口服活性??诜o藥后,GS-4997靶向并與ASK1的催化激酶區(qū)域以ATP競爭性方式結(jié)合,抑制其磷酸化和激活。GS-4997抑制ASK1下游激酶的磷酸化,如c-Jun N-terminal kinases (JNKs) 、p38 MAPK。通過抑制ASK1依賴性的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的激活,GS-4997可阻止炎性細胞因子的生成、 下調(diào)參與纖維化過程的基因表達、抑制過度凋亡、細胞增殖[2]。 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT02509624 | Completed | Diabetic Kidney Disease |
Gilead Sciences |
August 18 2015 | Phase 1 |
分子量 | 445.49 | 分子式 | C24H24FN7O |
CAS號 | 1448428-04-3 | SDF | Download Selonsertib (GS-4997) SDF |
Smiles | CC1=CC(=C(C=C1N2C=C(N=C2)C3CC3)C(=O)NC4=CC=CC(=N4)C5=NN=CN5C(C)C)F | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (168.35 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 50 mg/mL (112.23 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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