Deflazacort

別名: MDL 458 中文名稱：地夫可特

目錄號：S1888 Purity: 99.91%

Deflazacort (MDL 458) 是一種糖皮質(zhì)激素，是一種抗炎劑和免疫抑制劑。

Deflazacort Chemical Structure

CAS: 14484-47-0

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批次： S188801 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.91%

99.91

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生物活性

產(chǎn)品描述

Deflazacort (MDL 458) 是一種糖皮質(zhì)激素，是一種抗炎劑和免疫抑制劑。

靶點

Glucocorticoid receptor ^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠中，Deflazacort導(dǎo)致胸腺重量顯著和等量下降，這表明總免疫原性組織顯著減少的影響。^[1] 在大鼠中，Deflazacort降低胸腺重量和日增重。Deflazacort降低肝IFG-I和GHR mRNA表達(dá)。^[2] Deflazacort（DFC）是雜環(huán)糖皮質(zhì)激素，具有抗炎活性，但是具有降低的副作用。在海馬和肝中，Deflazacort和[3H]地塞米松（DEX）類似地誘導(dǎo)體內(nèi)的ornithine脫羧酶活性，雖然慢性治療后體重?fù)p失顯著減少程度比DFC低。^[3] Deflazacort誘導(dǎo)骨鈣素（OC）血漿產(chǎn)率（PPR）劑量依賴性下降。Deflazacort和prednisolone增加羊中吸收后的血漿葡萄糖和血漿鈣水平，但這些效果之間沒有顯著差異。^[4] 與安慰劑處理相比，Deflazacort，尤其是與L-arginine聯(lián)用，使股四頭肌從損傷誘發(fā)再生（Myf5的表達(dá)），盡管運(yùn)動后膜通透性立即增加。Deflazacort獨自可防止典型的功能漸進(jìn)損失（通過自愿長跑超過24小時檢測），這在安慰劑治療的小鼠中3個月后觀察到。^[5] Deflazacort導(dǎo)致GH分泌較少顯著改變，并不對生長激素分泌總量產(chǎn)生負(fù)面影響。^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04791345	Unknown status	Healthy Volunteers	Parc de Salut Mar	February 26 2021	Phase 1
NCT03783923	Terminated	Limb-Girdle Muscular Dystrophy	PTC Therapeutics	October 31 2019	Phase 3
NCT03642145	Withdrawn	Duchenne Muscular Dystrophy	PTC Therapeutics	October 31 2018	Phase 3
NCT02251600	Completed	Duchenne Muscular Dystrophy	PTC Therapeutics	December 2014	Phase 1
NCT02286622	Completed	Renal Impairment	PTC Therapeutics	December 2014	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Jeong I, et al. Neuropharmacology,?012, 62(7), 2261-2266. [2] Latta K, et al. Eur J Endocrinol,?994, 131(6), 652-657. [3] Coirini H, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 1994, 49(1), 43-49. [4] O'Connell SL, et al. Calcif Tissue Int,?993, 53(2), 117-121. [5] Archer JD, et al. FASEB J,?006, 20(6), 738-740. [6] Latta K, et al. Eur J Endocrinol,?999, 140(5), 441-446. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Jeong I, et al. Neuropharmacology,?012, 62(7), 2261-2266.
[2] Latta K, et al. Eur J Endocrinol,?994, 131(6), 652-657.
[3] Coirini H, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 1994, 49(1), 43-49.

[4] O'Connell SL, et al. Calcif Tissue Int,?993, 53(2), 117-121.
[5] Archer JD, et al. FASEB J,?006, 20(6), 738-740.
[6] Latta K, et al. Eur J Endocrinol,?999, 140(5), 441-446.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	441.52	分子式	C₂₅H₃₁NO₆
CAS號	14484-47-0	SDF	Download Deflazacort SDF
Smiles	CC1=NC2(C(O1)CC3C2(CC(C4C3CCC5=CC(=O)C=CC45C)O)C)C(=O)COC(=O)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (199.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (27.17 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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