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Telmisartan

別名: BIBR 277 中文名稱:替米沙坦

Telmisartan (BIBR 277) 是一種血管緊張素II受體拮抗劑(ARB),用于治療高血壓。

Telmisartan  Chemical Structure

Telmisartan Chemical Structure

CAS: 144701-48-4

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Telmisartan 相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HEK293 cells Function assay Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM 23241029
CV1 cells Function assay Agonist activity at human PPARgamma expressed in african green monkey CV1 cells by Gal4 transactivation assay, EC50=2.02 μM 20079636
CHO cells Function assay Antagonist activity at human AT1 receptor expressed in CHO cells measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, IC50=0.002 μM 24462665
HepG2 cells Function assay Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=0.025 μM 22586124
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生物活性

產(chǎn)品描述 Telmisartan (BIBR 277) 是一種血管緊張素II受體拮抗劑(ARB),用于治療高血壓。
靶點(diǎn)
angiotensin II receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Telmisartan是適度有效的(EC 50= 4.5微米),選擇性PPARγ部分激動(dòng)劑,激活受體達(dá)到完全激動(dòng)劑pioglitazone和rosiglitazone的最高水平的25%到30%。Telmisartan誘導(dǎo)3T3-L1細(xì)胞的脂肪分化。Telmisartan導(dǎo)致小鼠肌肉肌管中的ACC2的表達(dá)減少的60%至70%。[1] Telmisartan,但不是 candesartan(另一ARB),以劑量依賴的方式下調(diào)RAGE mRNA水平。Telmisartan在Hep3B細(xì)胞中降低基底以及AGE誘導(dǎo)RAGE蛋白的表達(dá)。在Hep3B細(xì)胞中,Telmisartan劑量依賴性抑制AGE誘導(dǎo)ROS產(chǎn)生和隨后誘導(dǎo)CRP基因和蛋白的表達(dá)。[2] Telmisartan有效地促進(jìn)3T3-L1前脂肪細(xì)胞的分化。在正在分化和完全分化的脂肪細(xì)胞中,Telmisartan劑量依賴性增加mRNA水平,如PPARgamma靶基因AP2和脂連蛋白。在分化脂肪細(xì)胞中,Telmisartan減弱1型11beta羥脫氫酶的mRNA水平。[3]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-eNOS / eNOS / p-AMPKα / AMPKα p-CREB / CREB / p-p38 MAPK / p38 MAPK Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / CDK2 / Cylcin E / E2F2 24827148
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在高脂肪,高碳水化合物飲食喂養(yǎng)的大鼠中,Telmisartan促進(jìn)增加熱量的消耗和防止飲食誘導(dǎo)的體重增加。在高脂肪,高碳水化合物喂養(yǎng)的小鼠中,Telmisartan減少內(nèi)臟脂肪的積聚和降低脂肪細(xì)胞大小,比valsartan程度大得多,并且還與顯著減少的肝甘油三酯水平相關(guān)聯(lián)。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06168487 Not yet recruiting
Prostate Cancer
Tyler J Curiel|Dartmouth-Hitchcock Medical Center
January 1 2024 Early Phase 1
NCT05223101 Unknown status
Hypertension
HK inno.N Corporation
January 19 2022 Phase 1
NCT05040880 Completed
Hypertension
HK inno.N Corporation
July 8 2021 Phase 1
NCT04736329 Completed
Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Renal Insufficiency
Cairo University
February 1 2021 Not Applicable
NCT05322889 Unknown status
Neuropathic Pain|Chemotherapy Effect
Dr. Frank Behrens|Johann Wolfgang Goethe University Hospital|Fraunhofer Institute for Molecular Biology and Applied Ecology
April 9 2020 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 514.62 分子式

C33H30N4O2

CAS號(hào) 144701-48-4 SDF Download Telmisartan SDF
Smiles CCCC1=NC2=C(N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C(=O)O)C=C(C=C2C)C5=NC6=CC=CC=C6N5C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 15 mg/mL ( (29.14 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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