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Olmesartan Medoxomil

別名: CS-866,RNH-6270 中文名稱:奧美沙坦酯

Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)水解產(chǎn)物為Olmesartan,是一種選擇性AT1亞型血管緊縮素II受體拮抗劑。

Olmesartan Medoxomil Chemical Structure

Olmesartan Medoxomil Chemical Structure

CAS: 144689-63-4

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Olmesartan Medoxomil相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)水解產(chǎn)物為Olmesartan,是一種選擇性AT1亞型血管緊縮素II受體拮抗劑。
靶點
AT1 receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Olmesartan Medoxomil顯著降低肝臟中羥脯氨酸的含量,膠原α1(I)和α-平滑肌肌動蛋白(阿爾法-SMA)和血漿中轉(zhuǎn)化生長因子-β1(TGF-β1)的mRNA表達(dá)。[1] Olmesartan Medoxomil是含酯部分的前藥,口服給藥后,被迅速裂解釋放活性形式Olmesartan(RNH-6270)Olmesartan是一種高效,競爭,選擇性的所有AT1受體拮抗劑,對AT2和AT4受體幾乎無拮抗作用。[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在清醒大鼠中,Olmesartan對所有誘導(dǎo)的加壓反應(yīng)產(chǎn)生迅速和持久的抑制。Oralolmesartan medoxomil也抑制全升壓反應(yīng),但與靜脈給藥相比作用較慢。在幾個大鼠和狗模型中,Olmesartan顯示出劑量依賴性抗高血壓作用,當(dāng)與正?;虻湍I素類型相比較時,在高血漿腎素模型中具有最顯著的效果。除了旁降壓作用,Oralolmesartan medoxomil在各種類型的腎病和心臟衰竭動物模型中表現(xiàn)有益效果,并在高血脂動物中表現(xiàn)抗動脈粥樣硬化效應(yīng)。[2] 在大鼠中,Oralolmesartan medoxomil劑量依賴性改善大鼠結(jié)腸組織病理學(xué)和生物化學(xué)的傷害,該效果相當(dāng)于甚至高于標(biāo)準(zhǔn)Sulfasalazine的作用效果。[3] 在大鼠中,Oralolmesartan medoxomil顯著減少了缺氧肺心病的誘導(dǎo),不僅在超聲心動圖觀察到,而且在慢性缺氧大鼠的腦鈉肽(BNP),并減少分子研究中TGF-β和內(nèi)皮素基因表達(dá)的誘導(dǎo)。[4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00185055 Completed
Healthy
Daiichi Sankyo
November 2004 Phase 4
NCT00362960 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus|Diabetic Nephropathy|Proteinuria|Renal Disease
Sankyo Pharma Gmbh|Daiichi Sankyo
May 2003 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 558.59 分子式

C29H30N6O6

CAS號 144689-63-4 SDF Download Olmesartan Medoxomil SDF
Smiles CCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)C(=O)OCC5=C(OC(=O)O5)C)C(C)(C)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 89 mg/mL ( (159.32 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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