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Eprosartan Mesylate

別名: SKF-108566J 中文名稱：甲磺酸依普羅沙坦

Eprosartan(SKF-108566J)是一種非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，在大鼠血管平滑肌細(xì)胞中，[3H]-eprosartan與AT1受體結(jié)合，KD為0.83 nM。

Eprosartan Mesylate Chemical Structure

Eprosartan Mesylate Chemical Structure

CAS: 144143-96-4

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Eprosartan Mesylate相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Eprosartan(SKF-108566J)是一種非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，在大鼠血管平滑肌細(xì)胞中，[3H]-eprosartan與AT1受體結(jié)合，KD為0.83 nM。
特性 對(duì)AT1受體的選擇性至少高于對(duì)AT21受體選擇性的1,000-10,000倍。
靶點(diǎn)
AT1 receptor [1]
0.83 nM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Eprosartan作用于人體組織（腎上腺皮質(zhì)，肝臟，克隆AT1受體）和大鼠組織（如腸系膜動(dòng)脈綁定，腎上腺皮質(zhì)，腎小球），抑制[125I]-血管緊張素Ⅱ的結(jié)合，其對(duì)應(yīng)的IC50分別為1.4 nM 到3.9 nM和1.5 nM 到9.2 nM。Eprosartan (100 nM)，非AT2受體拮抗劑，作用于兔離體灌注近曲小管，完全阻斷血管緊張素II誘導(dǎo)的等滲液體吸收。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg,通過十二指腸或胃管給藥)作用于清醒的血壓正常的大鼠，產(chǎn)生劑量依賴性的抑制血管緊張素II的升壓反應(yīng)。Eprosartan (10 mg/kg)作用于腎素依賴性高血壓大鼠，可持續(xù)1.5小時(shí)劑量依賴性地降低血壓和抗高血壓活性。Eprosartan (60 mg/kg/day,腹腔注射)作用于大鼠18周后，對(duì)應(yīng)零死亡率（20只鼠中零死亡率），而對(duì)照組的20只小鼠從第9周開始死亡率為100%。Eprosartan (10 mg/kg)作用于狗，劑量依賴性地降低平均動(dòng)脈壓，不會(huì)引起反射性心動(dòng)過速。Eprosartan (0.3 mg/kg)作用于毀腦脊髓大鼠，抑制電刺激脊髓誘導(dǎo)的升壓反應(yīng)。Eprosartan作用于大鼠，抑制氨基酸誘導(dǎo)的腎小球?yàn)V過作用。[1] Eprosartan (0.3 mg/kg i.v.) 作用于毀腦脊髓大鼠，抑制以類似所觀察到的肽拮抗劑，SAR1，Ile8[血管緊張素Ⅱ]的方式由脊髓刺激誘導(dǎo)的升壓反應(yīng)。Eprosartan相對(duì)于其他化學(xué)性質(zhì)不同的非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，可更有效地抑制交感神經(jīng)系統(tǒng)的活性。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01562613 Completed
Hypertension|Stroke
Abbott
 March 2012 --
NCT04954560 Completed
Uric Acid Concentration Serum Quantitative Trait Locus 7
Medical University of Lodz
 January 1 2008 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 520.62 分子式

C23H24N2O4S.CH4O3S
CAS號(hào) 144143-96-4 SDF Download Eprosartan Mesylate SDF
Smiles CCCCC1=NC=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C(=O)O)C=C(CC3=CC=CS3)C(=O)O.CS(=O)(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (192.07 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (32.65 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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