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tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride

別名: GS-4059

Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一種高度有效的、選擇性的BTK抑制劑，IC50為2.2 nM。

tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride Chemical Structure

tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride Chemical Structure

CAS: 1439901-97-9

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 959.13 現(xiàn)貨
25mg 3252.05 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S816601 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.77%
99.77

tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

BTK Signaling Pathways

BTK信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一種高度有效的、選擇性的BTK抑制劑，IC50為2.2 nM。
靶點(diǎn)
BTK [1]
2.2 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

相較于Lck、 Fyn、LynA，ONO-4059對BTK的選擇性更大，并只以濃度依賴性方式抑制anti-IgM誘導(dǎo)的B細(xì)胞激活，而不抑制anti-CD3/CD28誘導(dǎo)的人類PBMCs向T淋巴細(xì)胞的激活。ONO/GS-4059在一些惡性B細(xì)胞中抑制細(xì)胞增殖，但也在納摩爾濃度范圍內(nèi)，誘導(dǎo)TMD8細(xì)胞的經(jīng)典凋亡反應(yīng)[4]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 DLBCL細(xì)胞系TMD8細(xì)胞
濃度 320 nM
孵育時(shí)間 48 h
方法

用420 nM, ONO/GS-4059 (320 nM) 或者兩者結(jié)合處理細(xì)胞48小時(shí)，然后通過FITC Annexin V染色檢測其凋亡。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在CIA小鼠模型中，ONO-4059通過抑制炎性趨化因子和單核細(xì)胞中細(xì)胞因子如IL-6、IL-8、TNFalpha等的產(chǎn)生，發(fā)揮療效，同時(shí)伴隨軟骨侵蝕、骨損傷、血管翳形成的消退[1]。在臨床前動物模型和臨床CLL、NHL患者中，ONO-4059具有抗腫瘤活性，安全性良好，藥效長久[3]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models Male CB17-SCID mice
Dosages 5 和 10 mg/kg
Administration 口服填喂法

化學(xué)信息&溶解度

分子量 490.94 分子式

C25H22N6O3.HCl
CAS號 1439901-97-9 SDF Download tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride SDF
Smiles CC#CC(=O)N1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3N(C2=O)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (199.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.03 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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