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AZ5104

AZ5104，是AZD-9291的脫甲基代謝物，是一種有效的EGFR抑制劑，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分別為<1 nM，6 nM，1 nM，和25 nM。Phase 1。

AZ5104 Chemical Structure

AZ5104 Chemical Structure

CAS: 1421373-98-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mg 1130.88 現(xiàn)貨
50mg 3235.29 現(xiàn)貨
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AZ5104相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

EGFR Signaling Pathways

EGFR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 AZ5104，是AZD-9291的脫甲基代謝物，是一種有效的EGFR抑制劑，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分別為<1 nM，6 nM，1 nM，和25 nM。Phase 1。
靶點(diǎn)
EGFR (L858R/T790M) [1] EGFR (L861Q) [1] EGFR (L858R) [1] ErbB4 [1] EGFR (wildtype) [1] 點(diǎn)擊更多
<1 nM 1 nM 6 nM 7 nM 25 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 AZ5104對(duì)ex19del (2 nM 在PC-9中)，T790M (2 nM在H1975中)，和野生型EGFR (33 nM在LOVO中)細(xì)胞系表現(xiàn)出良好的療效。AZ5104引起細(xì)胞活性的抑制，對(duì)H1975 (T790M/L858R)，PC-9 (ex19del)，Calu 3 (WT)，和NCI-H2073 (WT)的IC50分別為3.3 nM，2.6 nM，80 nM，和53 nM。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 重組激酶試驗(yàn)
對(duì)于蛋白激酶，激酶試驗(yàn)使用多肽或蛋白質(zhì)底物在過(guò)濾器結(jié)合的放射性ATP轉(zhuǎn)移酶試驗(yàn)中進(jìn)行，對(duì)于脂質(zhì)激酶，使用脂質(zhì)底物和HTRF試驗(yàn)進(jìn)行。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在C/L858R和C/L+T小鼠中，AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.)誘導(dǎo)顯著且持續(xù)的腫瘤退化。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷 C/L858R 和 C/L+T 腫瘤的小鼠
Dosages 5 mg/kg/d
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05748093 Recruiting
Non-small Cell Lung Cancer
Maastricht University Medical Center
 April 1 2024 Phase 4
NCT05120349 Recruiting
Non-Small Cell Lung Cancer
AstraZeneca
 February 21 2022 Phase 3
NCT04606771 Active not recruiting
Non-Small Cell Lung Cancer
AstraZeneca
 September 28 2020 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 485.58 分子式

C27H31N7O2
CAS號(hào) 1421373-98-9 SDF Download AZ5104 SDF
Smiles CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=NC=CC(=N2)C3=CNC4=CC=CC=C43)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 97 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (10.29 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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