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MM-102

別名: HMTase Inhibitor IX

MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一個(gè)高親和力的多肽模擬的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制劑，與WDR5結(jié)合的Ki小于1nM，IC50=2.4nM。該產(chǎn)品的水溶液溶于生理鹽水或PBS易析出，建議使用DMSO母液配制體內(nèi)配方。

MM-102 Chemical Structure

MM-102 Chemical Structure

CAS: 1417329-24-8

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3185.91 現(xiàn)貨
2mg 807.01 現(xiàn)貨
20mg 5472.63 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
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批次： S726501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]50 mg/mL]false 純度： 99.0%
99.0

MM-102相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Histone Methyltransferase Signaling Pathways

Histone Methyltransferase信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MV4-11 Function assay 10 uM 7 days Inhibition of MLL1-WDR5 protein-protein interaction in human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 fusion protein assessed as inhibition of MLL1 histone methyltransferase activity by measuring reduction in H3K4me2 level at 10 uM after 7 days by Western blot meth 27598236
Rosetta2-(DE3) pLysS Function assay 5 hrs Inhibition of C-terminal 5-FAM-WIN peptide binding to N-terminal His-tagged WDR5 (24 to 334 residues) (unknown origin) expressed in Rosetta2-(DE3) pLysS cells after 5 hrs by fluorescence polarization assay, IC50 = 0.0024 μM. 27720555
MV4-11 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 assessed as inhibition of cell viability after 72 hrs by CCK8-based colorimetric assay, IC50 = 20.7 μM. 27720555
MV4-11 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 fusion protein after 72 hrs by CCK8 assay, IC50 = 20.7 μM. 27598236
MV4-11 Antiproliferative assay 7 days Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 after 7 days by CellTiter-Glo luminescent cell viability Assay, IC50 = 25 μM. 27720555
K562 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human K562 cells harboring BCR-ABL assessed as inhibition of cell viability after 72 hrs by CCK8-based colorimetric assay, IC50 = 37.8 μM. 27720555
K562 Growth inhibition assay 7 days Growth inhibition of human K562 cells after 7 days by MTS assay, IC50 = 37.8 μM. 27598236
Rosetta 2 (DE3) pLysS Function assay Inhibition of MLL1 binding to N-terminal His-tagged WRD5 23 deletion mutant (24 to 334 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli Rosetta 2 (DE3) pLysS cells by fluorescence polarization assay, IC50 = 0.0024 μM. 29254892
Rosetta 2 (DE3) pLysS Function assay Inhibition of MLL1 binding to N-terminal His-tagged WRD5 23 deletion mutant (24 to 334 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli Rosetta 2 (DE3) pLysS cells by fluorescence polarization assay, Ki = 0.001 μM. 29254892
MV4-11 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 fusion protein by CellTiter-Glo assay, IC50 = 25 μM. 27598236
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生物活性

產(chǎn)品描述 MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一個(gè)高親和力的多肽模擬的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制劑，與WDR5結(jié)合的Ki小于1nM，IC50=2.4nM。該產(chǎn)品的水溶液溶于生理鹽水或PBS易析出，建議使用DMSO母液配制體內(nèi)配方。
靶點(diǎn)
WDR5 [1]
(Cell-free assay)
2.4 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 MM-102，作為MLL1的模擬肽，展現(xiàn)了與WDR5的高親和性，相應(yīng)的IC50和Ki分別為2.9nM和<1nM。在轉(zhuǎn)染了MLL1-AF9的鼠源細(xì)胞中，MM-102特異性的降低了兩個(gè)重要的MLL1靶基因（HoxA9andMeis-1）的表達(dá)，這兩個(gè)基因是MLL1介導(dǎo)的白血病形成所必須的。另外，MM-102高效并且選擇性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病細(xì)胞的生長，并且誘導(dǎo)了這些細(xì)胞的凋亡。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 體外甲基化轉(zhuǎn)移酶試驗(yàn)
HMT試驗(yàn)在50mMHEPESpH7.8，100mMNaCl，1.0mMEDTA，和5%甘油組成的反應(yīng)液中進(jìn)行，溫度為22°C.每個(gè)反應(yīng)的底物包括1.5μCi輔酶，3H-S-腺苷甲硫氨酸.H3十肽，濃度為50μM.加入濃度范圍在0.125到128μM的抑制劑以及濃度為0.5μM的預(yù)組裝的WDR5/RbBP5/ASH2L復(fù)合物孵育2–5min。然后加入終濃度為0.5μM的MLL1蛋白開始反應(yīng)，30分鐘后用閃爍法測量放射性強(qiáng)度。將反應(yīng)液滴到方形的P81濾紙上，放入到新鮮配制的濃度為50mM，pH為9.0的重碳酸鈉溶液中沉淀，在經(jīng)過清洗和染色后將樣品放入到UltimaGold閃爍液中渦旋并計(jì)數(shù)。該試驗(yàn)利用0.5μMMLL1/WDR5/RbBP5/ASH2L與非反應(yīng)突變WDR5D107A的復(fù)合物作為負(fù)對照。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MV4;11，KOPN8和K562細(xì)胞
濃度 ~100 μM
孵育時(shí)間 7天
方法

MV4;11，KOPN8和K562細(xì)胞培養(yǎng)在加入10%胎牛血清以及100 U/L青霉素和鏈霉素的RPMI 1640培養(yǎng)基中，溫度37 °C5% CO2. 密度為5 × 105/每孔的1 mL細(xì)胞種在12孔板中，加入空白對照DMSO（0.2%）或者M(jìn)M-102處理七天，每隔兩天更換一次培養(yǎng)基和抑制劑。遵照生產(chǎn)商的說明使用發(fā)光法細(xì)胞活力檢測試劑盒。首先，在每孔細(xì)胞中加入100 μL試驗(yàn)試劑，在回旋振蕩器上混和2 min來誘導(dǎo)細(xì)胞分裂。室溫孵育十分鐘后，用酶標(biāo)儀檢測。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 23210835

化學(xué)信息&溶解度

分子量 669.8 分子式

C35H49F2N7O4
CAS號 1417329-24-8 SDF Download MM-102 SDF
Smiles CCC(CC)(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC1(CCCC1)C(=O)NC(C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=C(C=C3)F)NC(=O)C(C)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (149.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (149.29 mM)

Water : 50 mg/mL (74.64 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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