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Atuveciclib (BAY-1143572)

中文名稱：奧妥西利

Atuveciclib (BAY-1143572)是一種有效的、高選擇性PTEFb/CDK9抑制劑，對CDK9/CycT的IC50值為13 nM。它對CDK2的IC50是其對CDK9的約100倍。除了CDK家族成員，它還抑制GSK3激酶，對GSK3α和GSK3β的IC50值分別為45 nM和87 nM。

Atuveciclib (BAY-1143572) Chemical Structure

Atuveciclib (BAY-1143572) Chemical Structure

CAS: 1414943-88-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2694.51 現(xiàn)貨
2mg 1392.36 現(xiàn)貨
5mg 2432.45 現(xiàn)貨
25mg 7289.93 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費分裝
免費預(yù)溶

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S872701 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.03%
99.03

Atuveciclib (BAY-1143572)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

CDK Signaling Pathways

CDK信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
KB-8-5-11 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
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生物活性

產(chǎn)品描述 Atuveciclib (BAY-1143572)是一種有效的、高選擇性PTEFb/CDK9抑制劑，對CDK9/CycT的IC50值為13 nM。它對CDK2的IC50是其對CDK9的約100倍。除了CDK家族成員，它還抑制GSK3激酶，對GSK3α和GSK3β的IC50值分別為45 nM和87 nM。
靶點
CDK9 [1]
(Cell-free assay)		 GSK-3α [1] GSK3β [1]
13 nM 45 nM 87 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

BAY?1143572是一種有效的、高度選擇性的CDK9抑制劑，對CDK9/CycT1的IC50值為13?nM，對CDK2的IC50值是其100倍。除了CDK家族成員，在低于1 μM濃度時，BAY?1143572僅對GSK3激酶有抑制活性，對GSK3α和GSK3β的IC50值分別為45 nM和87 nM。BAY?1143572對Hela細(xì)胞和MOLM-13細(xì)胞具有抗增殖活性，IC50分別為920 nM和310 nM。相對于BAY-958，BAY?1143572的Caco-2滲透率更高，而流出比率降低[1]。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot RNAPII / phospho-RNAPII / c-Myc / McL-1 30076184
Growth inhibition assay Cell viability 30076184
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在大鼠體內(nèi)進(jìn)行藥代動力學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，BAY?1143572的血漿清除率低(CLb 1.1?L/h/kg)，分布容積（Vss）為1.0?L/kg。其口服生物利用度為54%，血液-血漿濃度比為1。BAY?1143572對細(xì)胞色素P450活性沒有顯著的抑制作用，IC50>20 μM[1]。在免疫不全的NOD/Shi-scid/IL-2Rγnull(NOG)小鼠中移植來自患者的ATL細(xì)胞，BAY 1143572可大幅度減少ATL細(xì)胞滲透到器官中，如肝臟和骨髓；BAY 1143572還降低血清中人源可溶性IL2R水平、減少ATL腫瘤負(fù)荷[2]。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02345382 Completed
Leukemia
Bayer
 February 19 2015 Phase 1
NCT01938638 Completed
Neoplasms
Bayer
 September 26 2013 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 387.43 分子式

C18H18FN5O2S
CAS號 1414943-88-6 SDF --
Smiles COC1=C(C=CC(=C1)F)C2=NC(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)CS(=N)(=O)C
儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (198.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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