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JNK-IN-8

別名: JNK Inhibitor XVI

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)是第一個不可逆的JNK抑制劑，作用于JNK1，JNK2和JNK3，在A375細(xì)胞系中IC50分別為4.7 nM，18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2，F(xiàn)ms選擇性高10倍以上，對c-Kit， Met， PDGFRβ沒有抑制作用。

JNK-IN-8 Chemical Structure

JNK-IN-8 Chemical Structure

CAS: 1410880-22-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
5mg 794.43 現(xiàn)貨
25mg 2375.1 現(xiàn)貨
100mg 7887.66 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
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相關(guān)信號通路圖

JNK Signaling Pathways

JNK信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
human A375 cells Function assay 1 h Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human A375 cells after 1 hr incubation, IC50=0.338 μM 25415535
human HeLa cells Function assay 1 h Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human HeLa cells after 1 hr incubation, IC50=0.486 μM 25415535
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生物活性

產(chǎn)品描述 JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)是第一個不可逆的JNK抑制劑，作用于JNK1，JNK2和JNK3，在A375細(xì)胞系中IC50分別為4.7 nM，18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2，F(xiàn)ms選擇性高10倍以上，對c-Kit， Met， PDGFRβ沒有抑制作用。
特性 JNK-IN-8和JNK-IN-7在結(jié)構(gòu)上非常相似，但是前者是JNKs的特定共價抑制劑。
靶點
JNK3 [1]
(A375 cells)		 JNK1 [1]
(A375 cells)		 JNK2 [1]
(A375 cells)		 Kit (V559D,T670I) [1]
(A375 cells)		 Kit (V559D) [1]
(A375 cells)
1 nM 4.7 nM 18.7 nM 56 nM 92 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

JNK-IN-8抑制HeLa和A375細(xì)胞中c-Jun的磷酸化，EC50分別為486 nM和338 nM。JNK-IN-8與IRAK1，PIK3C3，PIP4K2C和PIP5K3結(jié)合顯著提高選擇性和消除率。JNK-IN-8對JNK2的抑制，需要Cys116的參與。[1]

JNK-IN-8 (10 mM)抑制IL-1R 細(xì)胞中IL-1β刺激的c-Jun磷酸化作用，是已確定的JNKs機制。JNK-IN-8與JNK亞型共價結(jié)合，引起JNK亞型的電泳遷移略微延遲。[2]

JNK-IN-8被發(fā)現(xiàn)能夠通過丙烯酰胺激酶抑制劑表達庫中廣泛的激酶選擇性能抑制JNK激酶，使用KinomeScan方法發(fā)揮作用。JNK-IN-8具有明顯的1,4-雙苯胺和1,3-氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)區(qū)域選擇性。JNK-IN-8采用L形的I型結(jié)合構(gòu)象，接入位于ATP結(jié)合位點邊緣的Cys 154。[3]
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot c-Jun / p-c-Jun / ATF2 / p-ATF2 / Elk-1 / pElk-1 Notch1 / c-Myc / Cyclin D1 / p21 27941886
Growth inhibition assay Cell viability 25847947

化學(xué)信息&溶解度

分子量 507.59 分子式

C29H29N7O2
CAS號 1410880-22-6 SDF Download JNK-IN-8 SDF
Smiles CC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)C=CCN(C)C)NC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (197.0 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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