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Diethylmaleate

別名: Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester 中文名稱:馬來酸二乙酯

Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) 是Nrf2的激活劑,是馬來酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NF-κB。

Diethylmaleate Chemical Structure

Diethylmaleate Chemical Structure

CAS: 141-05-9

規(guī)格 (液體) 價格 庫存 購買數(shù)量
100mg 794.85 現(xiàn)貨
500mg 2433.04 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) 是Nrf2的激活劑,是馬來酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NF-κB。
靶點
NF-κB [5] Nrf2 [3]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

DEM在轉(zhuǎn)化細(xì)胞中,誘導(dǎo)DSH代謝的上調(diào),癌癥途徑、趨化因子信號、細(xì)胞因子受體以及粘著斑的下調(diào)。DEM可能通過調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)化細(xì)胞的微環(huán)境而抑制腫瘤細(xì)胞的生長。DEM對轉(zhuǎn)化細(xì)胞具有劑量依賴性細(xì)胞毒性。0.25 mM的DEM能夠減少細(xì)胞生存能力到75%。將細(xì)胞用DEM和GSHe處理,能夠抑制DEM誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。DEM對轉(zhuǎn)化細(xì)胞的處理可在多個數(shù)量級增加ROS的產(chǎn)生。除此之外,DEM激活MAPK信號通路,誘導(dǎo)激活ERK(Thr 202/204)的磷酸化[1]。

細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 轉(zhuǎn)化細(xì)胞(tC3H10T1/2和tBALB/c)
濃度 0.05-1 mM
孵育時間 24 h
方法

用DMSO溶解DEM,然后用DMEM進(jìn)行稀釋至工作濃度。將細(xì)胞以1×104個細(xì)胞/孔的密度接種于96孔板,使其粘附過夜。然后,將細(xì)胞暴露于各種不同濃度的DEM種,或者共孵育DEM+GSHe(各0.25 mM)24小時。通過讀取570 nm處吸光值檢測細(xì)胞生存能力。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在DEM處理過的動物中,精子能動性和附睪精子數(shù)目顯著減少。生育狀態(tài)受到DEM的影響,其生育百分比和同胎生仔數(shù)都發(fā)生了變化。DEM所產(chǎn)生的氧化應(yīng)激,在雄性小鼠生殖能力和抗氧化防御系統(tǒng)中多種組分中,誘導(dǎo)谷胱甘肽缺乏癥[4]。

動物實驗 Animal Models Sprague-Dawley大鼠
Dosages 一系列濃度,最大值為6mmol/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 172.18 分子式

C8H12O4

CAS號 141-05-9 SDF Download Diethylmaleate SDF
密度 1.064 g/mL at 25 °C
Smiles CCOC(=O)C=CC(=O)OCC
儲存條件(自收到貨起) 2年 -80°C 液體

體外溶解度
批次:

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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