別名: NSC 527017 中文名稱:兩性霉素B
Amphotericin B (AMB, NSC 527017) 是兩親多烯抗生素,使含有麥角固醇-膜具有滲透性。
Amphotericin B Chemical Structure
CAS: 1397-89-3
產品描述 | Amphotericin B (AMB, NSC 527017) 是兩親多烯抗生素,使含有麥角固醇-膜具有滲透性。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Amphotericin B給藥受限于輸液相關的毒性,包括發(fā)熱和寒戰(zhàn),這些作用假定是由于天然免疫細胞產生促炎性細胞因子導致的。Amphotericin B誘導信號傳導和炎性細胞因子從表達TLR2與CD14的細胞中釋放。[1] Amphotericin B與哺乳動物細胞膜主要的甾醇,膽固醇相互作用,因而由于其相對較高的毒性,使用被限制。Amphotericin B以預膠束或高度聚合狀態(tài)在面下相分散。[2]能夠滲透小的陽離子和陰離子的水相小孔形成時,Amphotericin B僅殺死單細胞的利什曼蟲前鞭毛體(LPs)。 Amphotericin B (0.1 mM)誘導極化電勢,表明K+在懸浮在等滲蔗糖溶液的負載KCl的脂質體中滲漏。Amphotericin B (0.05 mM)使負膜電位完全消失,表明Na+進入細胞。[3] |
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體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 在倉鼠瘙癢病模型中,Amphotericin B導致培育時間延長,而PrPSc積累減少。在傳染性亞急性海綿狀腦病(TSSE)小鼠體內,Amphotericin B顯著減少PrPSc水平。[4] 在患有瘧疾的小鼠體內,Amphotericin B對惡性瘧原蟲發(fā)揮出直接作用,并影響被感染紅細胞的衰亡,寄生蟲血癥和宿主存活。在伯氏瘧原蟲感染的小鼠體內,Amphotericin B能夠延遲寄生蟲血癥的增加,并顯著延遲宿主死亡。[5] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT05593666 | Recruiting | Primary Visceral Leishmaniasis |
Drugs for Neglected Diseases|Novartis Pharmaceuticals |
December 27 2022 | Phase 2 |
NCT05108545 | Unknown status | Neutropenia and Fever |
CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd. |
December 15 2021 | Phase 3 |
NCT04993222 | Completed | Bioequivalence |
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd. |
June 4 2020 | Phase 1 |
NCT03905447 | Terminated | Aspergillosis|Lung Transplant Infection |
Pulmocide Ltd |
September 17 2019 | Phase 2 |
NCT03828773 | Recruiting | Candidiasis|Fungal Infection|Acute Myeloid Leukemia|Genetic Predisposition|Aspergillosis |
Bochud Pierre-Yves|Swiss National Science Foundation|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois |
February 11 2019 | Not Applicable |
分子量 | 924.08 | 分子式 | C47H73NO17 |
CAS號 | 1397-89-3 | SDF | Download Amphotericin B SDF |
Smiles | CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 4.5 mg/mL ( (4.86 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 4.5 mg/mL (4.86 mM) Ethanol : Insoluble |
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體內溶解度 現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
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第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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