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Amphotericin B

別名: NSC 527017 中文名稱：兩性霉素B

Amphotericin B (AMB, NSC 527017) 是兩親多烯抗生素，使含有麥角固醇-膜具有滲透性。

Amphotericin B Chemical Structure

Amphotericin B Chemical Structure

CAS: 1397-89-3

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Amphotericin B 相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Amphotericin B (AMB, NSC 527017) 是兩親多烯抗生素，使含有麥角固醇-膜具有滲透性。
靶點(diǎn)
ergosterol [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Amphotericin B給藥受限于輸液相關(guān)的毒性，包括發(fā)熱和寒戰(zhàn)，這些作用假定是由于天然免疫細(xì)胞產(chǎn)生促炎性細(xì)胞因子導(dǎo)致的。Amphotericin B誘導(dǎo)信號(hào)傳導(dǎo)和炎性細(xì)胞因子從表達(dá)TLR2與CD14的細(xì)胞中釋放。[1] Amphotericin B與哺乳動(dòng)物細(xì)胞膜主要的甾醇，膽固醇相互作用，因而由于其相對(duì)較高的毒性，使用被限制。Amphotericin B以預(yù)膠束或高度聚合狀態(tài)在面下相分散。[2]能夠滲透小的陽離子和陰離子的水相小孔形成時(shí)，Amphotericin B僅殺死單細(xì)胞的利什曼蟲前鞭毛體(LPs)。 Amphotericin B (0.1 mM)誘導(dǎo)極化電勢(shì)，表明K+在懸浮在等滲蔗糖溶液的負(fù)載KCl的脂質(zhì)體中滲漏。Amphotericin B (0.05 mM)使負(fù)膜電位完全消失，表明Na+進(jìn)入細(xì)胞。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在倉鼠瘙癢病模型中，Amphotericin B導(dǎo)致培育時(shí)間延長(zhǎng)，而PrPSc積累減少。在傳染性亞急性海綿狀腦病(TSSE)小鼠體內(nèi)，Amphotericin B顯著減少PrPSc水平。[4] 在患有瘧疾的小鼠體內(nèi)，Amphotericin B對(duì)惡性瘧原蟲發(fā)揮出直接作用，并影響被感染紅細(xì)胞的衰亡，寄生蟲血癥和宿主存活。在伯氏瘧原蟲感染的小鼠體內(nèi)，Amphotericin B能夠延遲寄生蟲血癥的增加，并顯著延遲宿主死亡。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05593666 Recruiting
Primary Visceral Leishmaniasis
Drugs for Neglected Diseases|Novartis Pharmaceuticals
 December 27 2022 Phase 2
NCT05108545 Unknown status
Neutropenia and Fever
CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd.
 December 15 2021 Phase 3
NCT04993222 Completed
Bioequivalence
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd.
 June 4 2020 Phase 1
NCT03905447 Terminated
Aspergillosis|Lung Transplant Infection
Pulmocide Ltd
 September 17 2019 Phase 2
NCT03828773 Recruiting
Candidiasis|Fungal Infection|Acute Myeloid Leukemia|Genetic Predisposition|Aspergillosis
Bochud Pierre-Yves|Swiss National Science Foundation|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois
 February 11 2019 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 924.08 分子式

C47H73NO17
CAS號(hào) 1397-89-3 SDF Download Amphotericin B SDF
Smiles CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 4.5 mg/mL ( (4.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 4.5 mg/mL (4.86 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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