Candesartan

別名: CV-11974 中文名稱：坎地沙坦

目錄號：S1578 Purity: 99.52%

Candesartan是angiotensin II(血管緊張素II)受體拮抗劑， IC50為0.26 nM。

Candesartan Chemical Structure

CAS: 139481-59-7

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1143.56	現(xiàn)貨
10mg	900.91	現(xiàn)貨
100mg	5471.11	現(xiàn)貨
1g	17854.2	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S157802 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.52%

99.52

Candesartan相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 生物活性庫Ⅱ GPCR小分子化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Candesartan是angiotensin II(血管緊張素II)受體拮抗劑， IC50為0.26 nM。

特性

Candesartan 主要用于治療高血壓。

靶點(diǎn)

AT1 receptor ^[1]

0.26 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Candesartan 作用于CHO-AT1細(xì)胞，高特異性地與血管緊張素II AT1 受體結(jié)合，K_?1 為0.001 min^?1。^[1] 在 KU-19-19細(xì)胞培養(yǎng)基中加入Candesartan，不影響細(xì)胞活力或細(xì)胞增殖，但提高VEGF和和白細(xì)胞介素-8的表達(dá)。^[2] Candesartan (0.1 nM)可以降低對血管緊張素II的最大收縮反應(yīng)，降低約50％。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	結(jié)合實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞接種在24孔板中，培養(yǎng)至匯合。實(shí)驗(yàn)之前，每孔使用0.5 mL DMEM在室溫下沖洗細(xì)胞三次。移除培養(yǎng)基，加入400 μL結(jié)合DMEM，實(shí)驗(yàn)板在37°C下放置15分鐘。飽和結(jié)合實(shí)驗(yàn)中，細(xì)胞與濃度不斷增加的[³H]Candesartan（終濃度為0.15 nM到15 nM之間）在37°C下溫育5分鐘至180分鐘，終體積為0.5 mL。競爭性結(jié)合實(shí)驗(yàn)中，加入50 μL buffer或50 μL含有濃度不斷增加的未標(biāo)記Candesartan 的buffer。30 分鐘后, 加入50 μL 含[³H]Candesartan (終濃度為1.1 nM) 或 [³H]Candesartan (終濃度為1.0 nM) 的buffer, 細(xì)胞在37°C下再溫育30分鐘。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	KU-19-19 細(xì)胞
	濃度	10 μM
	孵育時(shí)間	48 小時(shí)
	方法	KU-19-19細(xì)胞按每孔2×10⁴個(gè)細(xì)胞培養(yǎng)在96孔板中，過夜生長。使用不同濃度的Candesartan 在不同時(shí)期處理細(xì)胞。通過Alamar Blue法測定細(xì)胞活力，檢測細(xì)胞毒性和Candesartan的抗增殖效果。使用酶標(biāo)儀測定每孔的吸光值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Candesartan (10 mg/kg) 處理攜帶KU-19-19移植瘤的小鼠，抑制移植瘤的生長，降低微血管密度和VEGF的表達(dá)。^[2] Candesartan (0.5 mg/kg)處理WKY大鼠，降低血壓，且抑制AT1結(jié)合到在穹窿下器(SFO),下丘腦室旁核（PVN），孤束核（NTS），和極后區(qū)（AP）。^[4]Candesartan (0.3 mg/kg)預(yù)處理成年自發(fā)性高血壓大鼠，減少31％梗死面積，在缺血周邊區(qū)域和皮層下嚴(yán)重缺血性病變區(qū)域降低腦血流量減少。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	攜帶KU-19-19移植瘤的小鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	飼喂法

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05321875	Recruiting	Cardiomyopathy Dilated	Cristina Avenda?o Solá\|Puerta de Hierro University Hospital	June 2 2022	Phase 3
NCT04012307	Completed	Bioequivalence	Pharmtechnology LLC\|Altasciences Company Inc.	July 11 2019	Phase 1
NCT03017950	Completed	Hypertension\|Hyperlipidemias	Chong Kun Dang Pharmaceutical	December 2016	Phase 1
NCT03460327	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	November 2 2016	--

參考文獻(xiàn)
[1] Fierens F, et al. Eur J Pharmacol, 1999, 367(2-3), 413-422. [2] Kosugi M, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(9), 2888-2893. [3] Ojima M, et al. Eur J Pharmacol, 1997, 319(1), 137-146. [4] Nishimura Y, et al. Brain Res, 2000, 871(1), 29-38. [5] Ito T, et al. Stroke, 2002, 33(9), 2297-2303. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Fierens F, et al. Eur J Pharmacol, 1999, 367(2-3), 413-422.
[2] Kosugi M, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(9), 2888-2893.
[3] Ojima M, et al. Eur J Pharmacol, 1997, 319(1), 137-146.

[4] Nishimura Y, et al. Brain Res, 2000, 871(1), 29-38.
[5] Ito T, et al. Stroke, 2002, 33(9), 2297-2303.

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	440.45	分子式	C₂₄H₂₀N₆O₃
CAS號	139481-59-7	SDF	Download Candesartan SDF
Smiles	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (213.41 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 16 mg/mL (36.32 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天