Tiotropium Bromide hydrate

別名: BA 679BR 中文名稱(chēng)：噻托溴銨一水合物

目錄號(hào)：S2547 Purity: 99.80%

Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)是Tiotropium bromide (Spiriva； Tiova； BA 679BR； Tiopropium)的一水合物，是抗膽堿藥，支氣管擴(kuò)張劑及毒蕈堿受體拮抗劑。

Tiotropium Bromide hydrate Chemical Structure

CAS: 139404-48-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	977.93	現(xiàn)貨
25mg	3047.63	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.80%

99.80

Tiotropium Bromide hydrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	mAChR nAChR AChE	點(diǎn)擊展開(kāi)
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相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)是Tiotropium bromide (Spiriva； Tiova； BA 679BR； Tiopropium)的一水合物，是抗膽堿藥，支氣管擴(kuò)張劑及毒蕈堿受體拮抗劑。

靶點(diǎn)

AChR ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在豚鼠和人的氣道中，Tiotropium bromide具有抗膽堿能神經(jīng)引起的收縮的作用，起效比atropine或 ipratropium bromide慢。Tiotropium bromide, ipratropium bromide和atropine都增加神經(jīng)刺激的乙酰膽堿的釋放，該三拮抗劑的效果被同樣迅速地洗掉。Tiotropium bromide慢慢地從M3受體（上氣道平滑?。┙怆x，而迅速地從M2的自身受體（膽堿能神經(jīng)末梢）解離。^[1] Tiotropium bromide顯著抑制AM，MonoMac6和A549細(xì)胞釋放趨化物質(zhì)。^[2] Tiotropium bromide抑制從PBMC中產(chǎn)生Th2型細(xì)胞因子。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在急性和慢性哮喘小鼠模型中，Tiotropium bromide顯著降低支氣管肺泡灌洗液（BALF）中的氣道炎癥和Th2型細(xì)胞因子產(chǎn)生。在哮喘的小鼠模型中，Tiotropium bromide顯著降低了杯狀細(xì)胞轉(zhuǎn)化，氣道平滑肌的厚度，和氣道纖維化。Tiotropium bromide減少慢性模型中轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β1在支氣管肺泡灌洗液的水平。^[3] 在過(guò)敏性哮喘的豚鼠模型中，Tiotropium bromide抑制在正在增加的氣道平滑肌的質(zhì)量，肌球蛋白的表達(dá)，并收縮。^[4] 在慢性阻塞性肺疾?。–OPD）的豚鼠模型中，Tiotropium bromide廢除LPS誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞，杯狀細(xì)胞，膠原沉積和muscularised微血管的增加，但對(duì)肺氣腫沒(méi)有影響。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05246046	Completed	Healthy Volunteers	Orion Corporation Orion Pharma	February 16 2022	Phase 1
NCT04990167	Recruiting	Asthma in Children	Nemours Children''s Clinic	January 1 2022	Phase 2
NCT05295355	Recruiting	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Guangzhou Institute of Respiratory Disease\|Boehringer Ingelheim	January 25 2021	Not Applicable
NCT04999930	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	National University of Malaysia	January 10 2020	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
[1] Barnes PJ, et al. Life Sci, 1995, 56(11-12), 853-859. [2] B黨ling F, et al. Respir Med, 2007, 101(11), 2386-2394. [3] Ohta S, et al. Clin Exp Allergy, 2010, 40(8), 1266-1275. [4] Gosens R, et al. Am J Respir Crit Care Med, 2005, 171(10), 1096-1102. [5] Pera T, et al. Eur Respir J, 2011, 38(4), 789-796. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Barnes PJ, et al. Life Sci, 1995, 56(11-12), 853-859.
[2] B黨ling F, et al. Respir Med, 2007, 101(11), 2386-2394.
[3] Ohta S, et al. Clin Exp Allergy, 2010, 40(8), 1266-1275.

[4] Gosens R, et al. Am J Respir Crit Care Med, 2005, 171(10), 1096-1102.
[5] Pera T, et al. Eur Respir J, 2011, 38(4), 789-796.

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	490.43	分子式	C₁₉H₂₂NO₄S₂.Br.xH₂O
CAS號(hào)	139404-48-1	SDF	Download Tiotropium Bromide hydrate SDF
Smiles	C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)O)C.O.[Br-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (199.82 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL ( (199.82 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL ( (199.82 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 8 mg/mL ( (16.31 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Tiotropium Bromide hydrate

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