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Zanamivir

別名: GG167,GR 121167X 中文名稱:扎那米韋

Zanamivir (GG167,GR 121167X) 是神經(jīng)氨酸酶抑制劑,用于治療A型流感病毒和B型流感病毒引起的流感的治療。

Zanamivir Chemical Structure

Zanamivir Chemical Structure

CAS: 139110-80-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
2mg 647.01 現(xiàn)貨
10mg 2025.05 現(xiàn)貨
100mg 13677.3 現(xiàn)貨
1g 52334.1 現(xiàn)貨
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Zanamivir相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Zanamivir (GG167,GR 121167X) 是神經(jīng)氨酸酶抑制劑,用于治療A型流感病毒和B型流感病毒引起的流感的治療。
靶點(diǎn)
neuraminidase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Zanamivir,一種新穎的神經(jīng)氨酸酶抑制劑,在體外有效降低了病毒的復(fù)制。[1] Zanamivir導(dǎo)致在A型流感/ H1N1變異His274Asn敏感性降低,以及His274Gly,His274Ser和His274Gln。[2] Zanamivir抑制流感神經(jīng)氨酸酶,并防止唾液酸殘基的裂解,從而干擾了粘膜分泌物中的子代病毒傳播并降低病毒感染性[3] Zanamivir防止紅細(xì)胞吸附持續(xù)感染的細(xì)胞與未感染細(xì)胞的融合。Zanamivir如果在吸附期間使用可減少斑塊數(shù)量(而不是面積),如果在吸附期間90分鐘后使用,可減少斑塊面積(而不是數(shù)量)。Zanamivir還減少由神經(jīng)氨酸缺陷型變體形成的噬斑的面積,證明其對(duì)細(xì)胞-細(xì)胞融合的干涉與抑制神經(jīng)氨酸酶的活性無(wú)關(guān)。Zanamivir對(duì)血細(xì)胞吸附?jīng)]有影響,但不會(huì)抑制HA2b-紅血細(xì)胞融合,這以兩者脂質(zhì)混合和內(nèi)容的混合為判斷標(biāo)準(zhǔn)。[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在致死測(cè)試小鼠模型中,Zanamivir降低病毒的肺滴度并降低發(fā)病率和死亡率。[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04597437 Recruiting
Dengue Fever
George Washington University|Naval Medical Research Center|Clinica de la Costa|Global Disease Research
March 15 2024 Early Phase 1
NCT04494412 Recruiting
Influenza Human|Arthralgia
GlaxoSmithKline
November 21 2022 Phase 2
NCT02377401 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
April 28 2015 Phase 1
NCT01527110 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
January 1 2012 Phase 3
NCT01353768 Completed
Infections Respiratory Tract
GlaxoSmithKline
July 2011 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 332.31 分子式

C12H20N4O7

CAS號(hào) 139110-80-8 SDF Download Zanamivir SDF
Smiles CC(=O)NC1C(C=C(OC1C(C(CO)O)O)C(=O)O)N=C(N)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( (198.6 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 36 mg/mL (108.33 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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