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Dexlansoprazole

別名: T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole 中文名稱:右蘭索拉唑

Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole)是Lansoprazole的右旋對(duì)映體,是質(zhì)子泵抑制劑(PPI),具有雙重緩釋性能。Dexlansoprazole 作用于胃壁細(xì)胞,通過(guò)直接抑制 H(+),K(+)-ATPase 質(zhì)子泵選擇性地抑制胃酸分泌。

Dexlansoprazole Chemical Structure

Dexlansoprazole Chemical Structure

CAS: 138530-94-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
50mg 796.03 現(xiàn)貨
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批次: S409901 DMSO]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.92%
99.92

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相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole)是Lansoprazole的右旋對(duì)映體,是質(zhì)子泵抑制劑(PPI),具有雙重緩釋性能。Dexlansoprazole 作用于胃壁細(xì)胞,通過(guò)直接抑制 H(+),K(+)-ATPase 質(zhì)子泵選擇性地抑制胃酸分泌。
特性 Lansoprazole對(duì)映體的緩釋劑
靶點(diǎn)
Proton pump [1] H(+),K(+)-ATPase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Dexlansoprazole,構(gòu)成了> 80%的Lansoprazole口服給藥后的循環(huán)藥物,提供了較低的清除率和比Lansoprazole口服給藥后的S-對(duì)映體多于5-倍的藥物全面接觸。Dexlansoprazole MR是Dexlansoprazole的緩釋劑型,它采用了一種新的雙緩釋(DDR)技術(shù),在兩個(gè)獨(dú)立釋放階段提供藥物,從而抑制新激活的質(zhì)子泵,翻轉(zhuǎn)初始PPI作用H+,K+-ATPase后的失活。Dexlansoprazole MR在所有劑量上維持血藥濃度高于閾值水平的時(shí)間長(zhǎng)于Lansoprazole,產(chǎn)生一個(gè)最佳的的藥物充分置于胃內(nèi)pH值的關(guān)系。[1] Dexlansoprazole作用于胃壁細(xì)胞,通過(guò)直接抑制H + K +-ATP酶質(zhì)子泵選擇性地抑制胃酸分泌,抑制此細(xì)胞膜的酶,最終抑制酸產(chǎn)生過(guò)程的最后一步。[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02442752 Withdrawn
Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease
Takeda
June 15 2025 Phase 1
NCT03316976 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
November 22 2017 Phase 1
NCT03079050 Completed
GERD|Proton Pump Inhibitor
American University of Beirut Medical Center|Takeda
February 27 2017 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 369.36 分子式

C16H14F3N3O2S

CAS號(hào) 138530-94-6 SDF Download Dexlansoprazole SDF
Smiles CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 74 mg/mL ( (200.34 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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