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Paxalisib (GDC-0084)
別名: RG7666
Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一種能透過血腦屏障的PI3K和mTOR的抑制劑，對PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分別為2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。
Paxalisib (GDC-0084) Chemical Structure
CAS: 1382979-44-3
產品質控
批次：
純度：
99.03%
99.03
Paxalisib (GDC-0084)相關產品
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一種能透過血腦屏障的PI3K和mTOR的抑制劑，對PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分別為2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在微粒體和干細胞培養(yǎng)中，GDC-0084具有良好的人類代謝穩(wěn)定性，能在正常腦組織中抑制PI3K通路中的關鍵信號pAKT[1]。GDC-0084抑制多種神經膠質瘤細胞的增殖，IC50范圍為0.3-1.1 μM。GDC-0084與血漿蛋白質的結合率比較低，在CD-1小鼠血漿中游離分數(shù)為29.5±2.7（%，n=3，5μM），而在CD-1小鼠中與腦組織結合率較高，游離分數(shù)為6.7%(±1; n=3)[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 狗腎傳代細胞(MDCK)（MDR1-MDCKI cells） | ||
| 濃度 | 5 μM | |||
| 孵育時間 | 2 h | |||
| 方法 | 將細胞接種于24孔板，接種密度為1.3×105cells/ml。按不同的方向加入5 μM GDC-0084（從頂端到基地側或從基地側到頂端）?；衔锶苡趖ransport buffer中，buffer中含有Hanks' balanced salt solution和10 mM HEPES。Lucifer Yellow 被用作細胞旁途徑和單層完整標記。應用LC-MS/MS分析來測定在供體和受體部分GDC-0084的濃度。加入化合物2小時后，分別在兩個加藥方向計算表觀滲透系數(shù)(Papp)。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在小鼠腦中，GDC-0084顯著地抑制PI3K信號通路，造成高達90%的pAkt信號受到抑制。GDC-0084 在U87和GS2原位移植瘤模型中，分別抑制了70%和40%的腫瘤生長。其在大腦和顱內腫瘤中的廣泛分布使得它成為非常有效的PI3K信號通路抑制劑。目前，GDC-0084的療效正處于臨床患者檢測評估階段，暴露的耐受劑量與在小鼠模型中的有效劑量一致[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Sprague?Dawley雄性大鼠或CD-1雌性小鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg（i.v.）;5或25 mg/kg(p.o.) | |
| Administration | 靜脈注射或口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05012670 | Completed | Healthy |
Kazia Therapeutics Limited|Quotient Sciences |
August 18 2021 | Phase 1 |
| NCT03696355 | Completed | Brain and Central Nervous System Tumors |
St. Jude Children''s Research Hospital|Kazia Therapeutics Limited |
November 19 2018 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 382.42 | 分子式 | C18H22N8O2 |
| CAS號 | 1382979-44-3 | SDF | Download Paxalisib (GDC-0084) SDF |
| Smiles | CC1(C2=NC3=C(N2CCO1)N=C(N=C3N4CCOCC4)C5=CN=C(N=C5)N)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 8 mg/mL ( (20.91 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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