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Valsartan

別名: CGP-48933 中文名稱：纈沙坦

Valsartan是一種血管緊張素II受體拮抗劑，用于治療高血壓以及充血性心力衰竭。

Valsartan Chemical Structure

Valsartan Chemical Structure

CAS: 137862-53-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1059.33 現(xiàn)貨
10mg 781.57 現(xiàn)貨
50mg 2228.83 現(xiàn)貨
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Valsartan相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Valsartan是一種血管緊張素II受體拮抗劑，用于治療高血壓以及充血性心力衰竭。
靶點(diǎn)
angiotensin II receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Valsartan劑量依賴性抑制血管緊張素II誘導(dǎo)的血管收縮，降低高血壓的腎素依賴性模型的血壓。Valsartan是至少一樣有效的ACE抑制劑，利尿劑，β-阻斷劑和鈣拮抗劑。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Valsartan導(dǎo)致改善的葡萄糖耐受性，降低的空腹血糖水平，并降低西式飲食小鼠中血清胰島素水平。Valsartan治療抑制西式飲食誘導(dǎo)的促炎癥的血清細(xì)胞因子干擾素γ和單核細(xì)胞趨化蛋白1的增加。在小鼠的胰島中，Valsartan增強(qiáng)線粒體功能并防止西式飲食誘導(dǎo)的葡萄糖刺激的胰島素分泌的降低。在孤立的脂肪細(xì)胞，Valsartan阻斷或減弱西方飲食引起的幾個(gè)關(guān)鍵的炎癥信號(hào)表達(dá)的變化：白細(xì)胞介素12p40，白細(xì)胞介素12p35，腫瘤壞死因子-α，干擾素-γ，脂連蛋白，血小板12-脂氧合酶，膠原6，誘導(dǎo)型NO合成酶和AT1R。[2] Valsartan顯著增加胰島素介導(dǎo)的2-[3H]脫氧-D-葡萄糖（2- [3H]，DG）攝入到骨骼肌并減弱葡萄糖負(fù)荷后葡萄糖和胰島素的濃度和血漿葡萄糖濃度。Valsartan治療促進(jìn)胰島素誘導(dǎo)的IRS-1的磷酸化，IRS-1和磷酸肌醇3-激酶（PI3-k）的P85調(diào)節(jié)亞基的結(jié)合，PI3-K活性，和GLUT4易位到質(zhì)膜。Valsartan也降低了腫瘤壞死因子-α（TNF-α）在KK-AY小鼠的骨骼肌表達(dá)和超氧化。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05989503 Recruiting
Heart Failure With Reduced Ejection Fraction
Universidade do Porto|Unidade de Investiga??o e Desenvolvimento Cardiovascular (UnIC)|Rede de Investiga??o em Saúde
 August 4 2023 Phase 4
NCT05870709 Withdrawn
Heart Failure
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 May 15 2023 --
NCT05564572 Enrolling by invitation
Heart Failure
Stanford University
 September 7 2022 Not Applicable
NCT05194111 Recruiting
Heart Failure|Heart Dysfunction
Virginia Commonwealth University
 August 11 2022 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 435.52 分子式

C24H29N5O3
CAS號(hào) 137862-53-4 SDF Download Valsartan SDF
Smiles CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NNN=N3)C(C(C)C)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 87 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL (199.76 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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