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GNE-0877 (DNL201)
GNE-0877 (DNL201)是高效的選擇性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其Ki和IC50分別為0.7 nM 和3 nM。
GNE-0877 (DNL201) Chemical Structure
CAS: 1374828-69-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.65%
99.65
GNE-0877 (DNL201)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | LRRK2-IN-1 PFE-360 GNE-7915 GSK2578215A | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GNE-0877 (DNL201)是高效的選擇性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其Ki和IC50分別為0.7 nM 和3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GNE-0877顯著抑制LRRK2細(xì)胞活性，IC50為3 nM，并且在人肝微粒體和肝細(xì)胞中顯示出低的轉(zhuǎn)化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制劑，IC50 為0.7 μM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體內(nèi)，GNE-0877表現(xiàn)出良好的口服生物利用度和腦滲透性。在含有G2019S帕金森病突變體，表達(dá)人LRRK2蛋白的BAC轉(zhuǎn)基因小鼠體內(nèi)，GNE-0877在體內(nèi)抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 含有G2019S帕金森病突變體，表達(dá)人LRRK2蛋白的BAC轉(zhuǎn)基因小鼠。 |
| Dosages | ~50 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 339.32 | 分子式 | C14H16F3N7 |
| CAS號 | 1374828-69-9 | SDF | Download GNE-0877 (DNL201) SDF |
| Smiles | CC1=NN(C=C1NC2=NC=C(C(=N2)NC)C(F)(F)F)C(C)(C)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (200.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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