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BQ-123
BQ-123 是一種選擇性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗劑，IC50 為 7.3 nM。Phase 2。
BQ-123 Chemical Structure
CAS: 136553-81-6
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.97%
99.97
BQ-123相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | ET-A ET-B | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021) | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BQ-123 是一種選擇性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗劑，IC50 為 7.3 nM。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在豬主動脈血管平滑肌細胞中，BQ-123選擇性抑制ETA介導的收縮。[1]在大鼠血管平滑肌細胞中，BQ-123抑制內皮素-1誘導的磷酸肌醇分解和DNA合成。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在大鼠中，BQ-123 (1 mg/kg, i.v.)改善心肌缺血再灌注損傷。[3]在戊四唑(PTZ)誘導的強直陣攣發(fā)作的大鼠中，BQ-123 (3 mg/kg, i.v.)有效阻止癲癇的形成和發(fā)作。[4]在懷孕的C57BL/6小鼠中，BQ-123 (6.7 mg/kg, i.p.)通過誘導子宮和胎盤中IL-10，防止LPS誘導的小鼠早產(chǎn)。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性 Wistar 大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04449198 | Recruiting | Type 1 Diabetes |
Augusta University |
October 14 2020 | Early Phase 1 |
| NCT00745693 | Completed | Coronary Disease |
University of Edinburgh|Ume? University |
March 2008 | Not Applicable |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 610.7 | 分子式 | C31H42N6O7 |
| CAS號 | 136553-81-6 | SDF | Download BQ-123 SDF |
| Smiles | CC(C)CC1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(=O)N1)C(C)C)CC(=O)O)CC3=CNC4=CC=CC=C43 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (163.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (24.56 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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