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BQ-123

BQ-123 是一種選擇性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗劑，IC50 為 7.3 nM。Phase 2。

BQ-123 Chemical Structure

BQ-123 Chemical Structure

CAS: 136553-81-6

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相關(guān)信號(hào)通路圖

Endothelin Receptor Signaling Pathways

Endothelin Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 BQ-123 是一種選擇性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗劑，IC50 為 7.3 nM。Phase 2。
靶點(diǎn)
Endothelin A receptor [1]
(Cell-free assay)
7.3 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在豬主動(dòng)脈血管平滑肌細(xì)胞中，BQ-123選擇性抑制ETA介導(dǎo)的收縮。[1]在大鼠血管平滑肌細(xì)胞中，BQ-123抑制內(nèi)皮素-1誘導(dǎo)的磷酸肌醇分解和DNA合成。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠中，BQ-123 (1 mg/kg, i.v.)改善心肌缺血再灌注損傷。[3]在戊四唑(PTZ)誘導(dǎo)的強(qiáng)直陣攣發(fā)作的大鼠中，BQ-123 (3 mg/kg, i.v.)有效阻止癲癇的形成和發(fā)作。[4]在懷孕的C57BL/6小鼠中，BQ-123 (6.7 mg/kg, i.p.)通過誘導(dǎo)子宮和胎盤中IL-10，防止LPS誘導(dǎo)的小鼠早產(chǎn)。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性 Wistar 大鼠
Dosages 1 mg/kg
Administration i.v.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04449198 Recruiting
Type 1 Diabetes
Augusta University
 October 14 2020 Early Phase 1
NCT00745693 Completed
Coronary Disease
University of Edinburgh|Ume? University
 March 2008 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 610.7 分子式

C31H42N6O7
CAS號(hào) 136553-81-6 SDF Download BQ-123 SDF
Smiles CC(C)CC1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(=O)N1)C(C)C)CC(=O)O)CC3=CNC4=CC=CC=C43
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (163.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (24.56 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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