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APX-3330

別名: E3330

APX-3330 (E3330)是一種有效的選擇性APE1(Ref-1)抑制劑，其抑制 NF-κB DNA-結(jié)合活性。

APX-3330 Chemical Structure

APX-3330 Chemical Structure

CAS: 136164-66-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 1192.14 現(xiàn)貨
25mg 3654.03 現(xiàn)貨
100mg 7991.38 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S744501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.8%
99.8

APX-3330相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesis信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Hey-C2 cells Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human Hey-C2 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=35μM. 20067291
Hey-C2 cells Function assay Inhibition of Ape1/ref-1 redox activity in presence of 0.02 mM DTT and human Hey-C2 cells nuclear extracts by EMSA, IC50=10μM. 20067291
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生物活性

產(chǎn)品描述 APX-3330 (E3330)是一種有效的選擇性APE1(Ref-1)抑制劑，其抑制 NF-κB DNA-結(jié)合活性。
靶點(diǎn)
NF-κB [3] APE1(Ref-1) [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在體外，E3330通過抑制Ape1氧化還原活性，影響成血管細(xì)胞發(fā)展。[1] E3330抑制人胰腺癌細(xì)胞系PANC1，XPA1，MIAPACA，BxPC3，和PK9的生長(zhǎng)。PANC1細(xì)胞中，E3330也會(huì)促進(jìn)細(xì)胞周期的結(jié)束，抑制HIF-1α的DNA結(jié)合活性和胰腺癌細(xì)胞的遷移。[2]在JHH6細(xì)胞中，E3330通過改變APE1亞細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)，防止NF-κB的功能活性，并通過阻斷氧化還原反應(yīng)介導(dǎo)的NF-κB活化，減少TNF-α 和FAs積累誘導(dǎo)的IL-6 和IL-8表達(dá)。[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 PANC1細(xì)胞
濃度 ~30 μM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法 PANC1細(xì)胞置于12孔板的一個(gè)孔，并用5 到30 μM E3330處理。培養(yǎng)24，48，和72小時(shí)后，細(xì)胞用PBS洗滌，并用臺(tái)盼藍(lán)著色，細(xì)胞活性通過計(jì)數(shù)活細(xì)胞數(shù)檢測(cè)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在患有內(nèi)毒素介導(dǎo)的肝炎的小鼠體內(nèi)，E3330 (300 mg/kg, p.o.)減弱血漿腫瘤壞死因子活性的提高，并保護(hù)小鼠免受肝損傷。[4]在大鼠模型中，E3330 (100 mg/kg, p.o.)也會(huì)保護(hù)大鼠免受內(nèi)毒素和半乳糖誘導(dǎo)的肝損傷。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 內(nèi)毒素介導(dǎo)的肝炎小鼠
Dosages 300 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03375086 Completed
Cancer
Apexian Pharmaceuticals Inc.
 January 30 2018 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 378.46 分子式

C21H30O6
CAS號(hào) 136164-66-4 SDF Download APX-3330 SDF
Smiles CCCCCCCCCC(=CC1=C(C(=O)C(=C(C1=O)OC)OC)C)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (264.22 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 75 mg/mL (198.17 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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