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LDC1267

LDC1267是一種高選擇性的TAM kinase抑制劑,對 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分別為<5 nM,8 nM,和 29 nM。對Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性較低。

LDC1267 Chemical Structure

LDC1267 Chemical Structure

CAS: 1361030-48-9

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1202.96 現(xiàn)貨
25mg 3906.87 現(xiàn)貨
100mg 8171.09 現(xiàn)貨
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批次: S763801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.75%
99.75

LDC1267相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 LDC1267是一種高選擇性的TAM kinase抑制劑,對 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分別為<5 nM,8 nM,和 29 nM。對Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性較低。
靶點(diǎn)
Mer [1]
(Cell-free assay)
Tyro3 [1]
(Cell-free assay)
Axl [1]
(Cell-free assay)
<5 nM 8 nM 29 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 LDC1267在95個(gè)不同細(xì)胞系中適度影響其中11個(gè)細(xì)胞增殖, IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK細(xì)胞中,LDC1267廢止Gas6刺激的抑制作用。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 激酶結(jié)合試驗(yàn)
對于Axl/TAM受體抑制劑的優(yōu)化,建立Axl結(jié)合試驗(yàn)(HTRF 法;激酶示蹤236)。該測定基于Alexa Fluor 647標(biāo)記的激酶示蹤劑236對每個(gè)結(jié)合測定中使用的谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶(GST)標(biāo)記的激酶的結(jié)合和取代。示蹤劑與激酶的結(jié)合使用銪(Eu)標(biāo)記的抗GST抗體檢測。熒光示蹤劑和Eu標(biāo)記的抗體與GST標(biāo)記的激酶同時(shí)結(jié)合產(chǎn)生熒光共振轉(zhuǎn)移(FRET)信號。抑制劑與激酶和示蹤劑競爭性結(jié)合,導(dǎo)致FRET信號損失。對于試驗(yàn),化合物在20?mM HEPES,pH?8.0,1?mM DTT,10?mM MgCl2和0.01% Brij35中稀釋。然后,參與的激酶(5?nM 終濃度),熒光示蹤劑(15?nM 終濃度)和LanthaScreen Eu-anti-GST 抗體(2?nM 終濃度)與各自的化合物稀釋液(5?nM 到10?μM)混合,并培養(yǎng)1小時(shí)。FRET信號使用EnVision Multilabellreader 2104定量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 一組93個(gè)癌細(xì)胞系和兩個(gè)原代細(xì)胞(橫坐標(biāo),IMR90和人外周血單個(gè)核細(xì)胞)
濃度 ~30 μM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法 與LDC1267培養(yǎng)72小時(shí)后,CellTiterGlow試劑用來測定與相應(yīng)DMSO對照組相關(guān)的增殖。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在負(fù)荷B16F10黑素瘤的小鼠體內(nèi),LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增強(qiáng)抗轉(zhuǎn)移的NK細(xì)胞活性,并抵抗腫瘤代謝,而沒有嚴(yán)重的細(xì)胞毒性。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 小鼠 B16F10轉(zhuǎn)移性黑色素瘤模型
Dosages 20 mg/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 560.55 分子式

C30H26F2N4O5

CAS號 1361030-48-9 SDF Download LDC1267 SDF
Smiles CCOC1=CN(N=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)F)C5=C(C=C(C=C5)F)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (178.39 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (3.56 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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