Olmutinib (BI 1482694)
別名: HM61713 中文名稱：奧莫替尼
Olmutinib (BI 1482694) 是一種新型的EGFR突變特效性酪氨酸激酶抑制劑、布魯頓氏酪氨酸激酶抑制劑。
Olmutinib (BI 1482694) Chemical Structure
CAS: 1353550-13-6
產品質控
批次：
S829401
DMSO]97 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.96%
99.96
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Olmutinib (BI 1482694) 是一種新型的EGFR突變特效性酪氨酸激酶抑制劑、布魯頓氏酪氨酸激酶抑制劑。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | HM61713在細胞系H1975(L858R和T790M EGFR)和HCC827(exon 19 deletion EGFR)中具有有效的抑制作用。但對攜帶野生型EGFR的NSCLC細胞系H358的抑制效果比較弱（IC50=2225 nM）[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | HM61713的EGFR抑制作用的半衰期超過24小時。在移植有H1975和HCC827細胞的帶瘤體內模型中，HM61713具有抗腫瘤作用，而沒有其他明顯副作用[1]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02722161 | Completed | Healthy |
Boehringer Ingelheim |
April 2016 | Phase 1 |
| NCT02485652 | Terminated | Non Small Cell Lung Cancer |
Hanmi Pharmaceutical Company Limited |
August 31 2015 | Phase 2 |
| NCT01894399 | Completed | Healthy Volunteers |
Hanmi Pharmaceutical Company Limited |
September 2013 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 486.59 | 分子式 | C26H26N6O2S |
| CAS號 | 1353550-13-6 | SDF | Download Olmutinib (BI 1482694) SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC4=C(C(=N3)OC5=CC=CC(=C5)NC(=O)C=C)SC=C4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 97 mg/mL ( (199.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 23 mg/mL (47.26 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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